头孢氨苄（Cefalexin）
【商品名】
头孢4号、头孢Ⅳ号、苯甘孢霉素、苯甘头孢菌素、苯甘头孢霉素、福林、美丰、申嘉、水头孢氨苄、斯宝力克、头孢氨苄—水化物、头孢菌素4号、头孢菌素Ⅳ、头孢立新、头孢四号、西保力、先锋4号、先锋4号—水化物、先锋Ⅳ号、先锋霉素4号、先锋霉素Ⅳ、先锋四号、先锋四号水化物、先锋四号—水化物、盐酸头孢氨苄。
【药理】
1.药效学
为半合成的第一代口服头孢菌素。作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（头孢氨苄主要与PBP－3结合），抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，而起抗菌作用。抗菌谱与头孢噻吩相仿，抗菌活性较后者差。抗菌谱除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌对本药敏感。对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对流感杆菌的敏感性较差，对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌，沙门菌属有一定抗菌作用，其他肠杆菌属细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌对本药耐药。
2.药动学
口服吸收良好。空腹口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，约为18μg／ml。药物分布容积为0.26L／kg，吸收后可分布于痰液、脓液、关节腔渗出液、羊水、脐带血、肺、肝、脾、肾脏中；其中以胆汁中浓度较高，为血药浓度的1～4倍。难以透过血－脑脊液屏障，少量分泌入乳汁，哺乳期妇女口服0.5g后，乳汁中浓度约为5μg／ml。蛋白结合率为10%～1 5%。半衰期为0.6～1.0小时，肾功能减退时半衰期可延长至5～30小时；新生儿半衰期为6.3小时。药物在体内不代谢，主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出，5%的口服量可由胆汁排出。24小时尿中排出量约为给药量的80%，口服500mg后尿中药物峰值浓度可达2200μg／ml。血透和腹透可有效清除本药。
【临床应用】
敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.每次250～500mg，每6小时1次。每日最高剂量为4g。
2.单纯性膀胱炎、单纯皮肤软组织感染以及咽峡炎：每次500mg，每12小时1次。
儿童
·口服给药
1.每日25～50mg／kg，分4次给药（每6小时1次）。
2.皮肤软组织感染及咽峡炎：每次12.5～50mg／kg，每12小时1次。
【不良反应】
1.过敏反应
皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状较多见，偶见过敏性休克。
2.胃肠道
恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道症状较为多见，偶见假膜性肠炎。
3.神经系统
少数可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等。
4.肝毒性
少数可出现一过性肝功能异常（血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂性升高）。
5.肾毒性
少数可出现暂时性尿素氮、肌酸、肌酐升高，也偶见蛋白尿、少尿。
6.血液系统
偶现血红蛋白下降、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。
7.其他
长期用药可致二重感染，也可出现维生素K、维生素B族缺乏。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②哺乳期妇女。③孕妇。④6岁以下小儿。⑤严重肝、肾功能障碍者。⑥胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可出现直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性。②以硫酸铜法测定尿糖可出现假阳性。
5.特殊人群
（1）儿童：可导致腹泻。
（2）妊娠期妇女：可透过胎盘，孕妇须权衡利弊。
（3）哺乳期妇女：可经乳汁排出，哺乳期妇女须权衡利弊。
【制剂与规格】
头孢氨苄胶囊（按无水头孢氨苄计，下同）0.125g；0.25g。
头孢氨苄片 0.125g；0.25g。
头孢氨苄颗粒 0.05g；0.125g；0.250g。
头孢氨苄干混悬剂 0.5g；1.5g。
头孢氨苄泡腾片 0.125g。
【保存】
密闭容器中，室温下保存。