头孢拉定（Cefradine）
【商品名】
头孢菌素6号、头孢菌素Ⅵ、泛捷复、环己烯胺头孢菌素、环己烯头孢菌素、环烯头孢菌素、己环胺菌素、君必青、菌必清、克必力、水环己烯胺头孢菌素、头孢Ⅵ号、头孢环己烯、头孢拉定钠、头孢雷定、头孢六号、头孢瑞丁、先锋6号、先锋Ⅵ号、先锋定、先锋六号、先锋霉素6号、先锋霉素Ⅵ、先锋霉素Ⅵ号、先锋瑞丁、新达德雷、一水环己烯胺头孢菌素、佑益赐福瑞定。
【药理】
1.药效学
为第一代头孢菌素。作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合，抑制细菌分裂细胞的胞壁合成。头孢拉定抑制细菌细胞壁合成的机制是使细菌合成渗透性不稳定的缺陷细胞壁，另一机制可能是抑制细胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，进而促使细菌胞壁崩解。为广谱抗生素，对大多数革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，特点是：①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素。②对革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶不稳定，但对金黄色葡萄球菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。
抗菌谱：对本药敏感的细菌有：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌属、嗜血流感杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属、奈瑟菌等。铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌对本药耐药。
2.药动学
口服后吸收迅速，肌内注射吸收虽然较口服差，但持续时间较久。空腹口服0.5g，1小时后血药浓度达峰值，约为11～18μg／ml；肌内注射0.5g，1～2小时后血药浓度达峰值，约为6μg／ml；静脉注射0.5g，5分钟后血药浓度为46μg／ml。吸收后在组织及体液内分布良好。本药在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度，在肝组织中药物浓度与血药浓度相等，但脑组织中浓度仅为血药浓度的5%～10%；脑脊液中浓度更低（静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg／ml）。少量分泌入乳汁中，也可透过胎盘屏障，口服0.5g，羊水中浓度约为1～3μg／ml。蛋白结合率较低，为6%～10%，半衰期约为1小时。体内很少代谢。口服0.5g后，24小时尿排出量超过给药量的99%，肌内注射后6小时尿中排出量约为给药量的66%静脉注射后6小时尿排出量超过给药量的90%；少量可随胆汁排泄。血透和腹透可有效清除药物。
【临床应用】
敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮肤软组织感染等。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次0.25～0.5g，每6小时1次，严重感染时可至每次1g，每日最高量为4g。
·肌内注射 每次0.5～1g，每6小时1次，作深部肌注。每日最高量为8g。
·静脉给药 每次0.5～1g，每6小时1次静脉滴注或静脉注射，每日最高量为8g。
肾功能减退者：肌酐清除率大于20ml／min时，每6小时0.5g；肌酐清除率为5～20ml／min时，每6小时0.25g；肌酐清除率小于5ml／min时，每12小时0.25g。
儿童
·口服给药 每次6.25～12.5mg／kg，每6小时1次。
·肌内注射 小儿（1周岁以上），每次12.5～25mg／kg，每6小时1次作深部肌注。
·静脉给药 小儿（1周岁以上），每次12.5～25mg／kg，每6小时1次静脉滴注或静脉注射。
【不良反应】
1.过敏反应
主要为皮疹、药物热等，偶见过敏性休克。
2.消化系统
恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见，偶见假膜性肠炎。
3.血液系统
少数可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性粒细胞减少等。
4.肾毒性
少数可出现暂时性尿素氮升高。
5.肝毒性
少数可出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
6.其他
肌注部位疼痛，静注有发生静脉炎的报道。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏，对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①妊娠及哺乳期妇女。②肝、肾功能不全者。③胃肠道疾病，特别是假膜性肠炎患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白试验（Coombs）可呈阳性反应。②以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药应检查肝、肾功能和血常规。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。
（2）哺乳期妇女：可致腹泻，哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
头孢拉定胶囊 0.25g；0.5g。
头孢拉定片 0.25g；0.5g。
头孢拉定颗粒 0.125g；0.25g。
头孢拉定干混悬剂 1.5g；3.0g。
头孢拉定分散片 1.5g；3.0g。
注射用头孢拉定（添加碳酸钠） 0.5g；1g；2.0g。
注射用头孢拉定A（添加精氨酸） 0.5g；1g。
【保存】
密闭、避光、室温下保存。