头孢沙定（cefroxadine）
【商品名】
甲氧环烯氨头孢菌素、头孢环烯氨、头孢甲氧环烯胺、氧甲环烯氨头孢菌素、氧甲环烯头孢菌素。
【药理】
1.药效学
为第一代口服头孢菌素。作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。对青霉素结合蛋白（PBPs）lA及IB的亲和性很强，抗菌作用较头孢氨苄稍优。作用特点是：①对革兰阳性菌，包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用优于第二代和第三代头孢菌素，但对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。②对革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶不稳定。
抗菌谱：对葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌有较强的抗菌活性；对大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌等有一定的抗菌活性。但对耐药肠杆菌、铜绿假单胞菌和和厌氧菌无抗菌活性。
2.药动学
口服吸收迅速。空腹口服1g，45分钟可达血药浓度峰值，约为26.5μg／ml。吸收后分布于扁桃体、痰液等组织或体液中，乳汁中浓度较低。经肾以原形随尿液排泄，半衰期为2～3小时。肾功能障碍者半衰期延长。
【临床应用】
与头孢氨苄相似，可用于治疗敏感菌所致的支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、膀胱炎、疖、痈、毛囊炎、蜂窝织炎、脓疱疹、猩红热等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染每次250～500mg，一日3～4次。
2.皮肤感染每次250mg，一日2次。
儿童
·口服给药 干糖浆，每日30mg／kg，分3次服用。
【不良反应】
1.多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴管肿胀等过敏反应，少见过敏性休克。
2.偶见恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道症状。
3.大剂量用药时可致肾毒性。
4.长期用药可发生菌群失调，出现口炎、念珠菌病等，也偶见假膜性肠炎（伴有发热、腹痛、白细胞增多和黏液血便的剧烈腹泻）。
5.长期用药可发生维生素K、维生素B缺乏。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏，对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类和头孢烯类药物过敏者。②严重肾功能障碍者。③高度过敏性体质或家族有过敏史者。④高龄体弱者、全身状况差者。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现肝酶一过性升高，白细胞总数、红细胞、血红蛋白减少，嗜酸粒细胞增多等。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：尚不明确。
（2）哺乳期妇女：可分泌入乳汁中，但浓度较低。
【制剂与规格】
头孢沙定胶囊 250mg。
头孢沙定干糖浆 每1g含头孢沙定100mg。
【保存】
密闭、避光，室温下贮存。