头孢羟氨苄（Cefadroxil）
【商品名】
氨羟苄头孢菌素、顶克、恒林、欧意、羟氨苄头孢菌素、赛锋、赛复喜、水头孢羟氨苄、仙逢久。
【药理】
1.药效学
为半合成的第一代口服头孢菌素，为广谱杀菌性抗生素。作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（本药主要与PBP，结合），抑制细菌分裂细胞的胞壁合成，而起杀菌作用。作用特点是：①对金黄色葡萄球菌产生的β－内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素。②对革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二、三代头孢菌素。
抗菌谱：对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌，大肠杆菌、奇异变形杆菌等有良好的抗菌作用。对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌等也有一定的抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌届、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对头孢羟氨苄耐药。
2.药动学
口服吸收良好，生物利用度约为94%。空腹服用0.5g，1.5小时后血药浓度达峰值，约为16μg／ml。从胃肠道吸收比头孢氨苄和头抱拉定缓慢，血药浓度比后两者持久。吸收后在各器官组织分布良好。口服1g，2～5小时后痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3μg／ml、11.4μg／ml和7.4μg／ml，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度比血浓度低，前列腺中浓度为12.2μg／ml。可透过胎盘，少量分泌入乳汁。蛋白结合率约为20%，半衰期约为1.5小时。经肾小球过滤和肾小管分泌，随尿液排出。24小时尿中可排出给药量的86%。血透可有效清除药物。
【临床应用】
敏感菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染、急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次0.5～1g，每日2次。最大剂量为每日4g。
肾功能不全者：首次给予1g饱和剂量，根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率为25～50ml／min者，间隔12小时给药0.5g，肌酐清除率为10～25ml／min者，间隔24小时给药0.5g，肌酐清除率为0～10ml／min者，间隔36小时给药0.5g。
儿童
·口服给药
1.一般感染每次15～20mg／kg，每日2次。
2.A组溶血性链球菌咽炎或扁桃体炎每12小时15mg／kg，共10日。
【不良反应】
1.以恶心、上腹部不适等胃肠道反应多见。
2.少数患者可发生皮疹等过敏反应；偶可发生过敏性休克。
3.少数患者可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏，对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②对青霉素类药有过敏性休克史者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②孕妇、哺乳期妇女。③严重肝、肾功能不全者。④有慢性胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白试验（Coombs）呈阳性反应。②以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘，孕妇仅在有明确指征时才应用。
（2）哺乳期妇女：少量分泌入乳汁，哺乳期妇女须权衡利弊后应用。
【制剂与规格】
头孢羟氨苄胶囊（按无水头孢羟氨苄计，下同） 0.125g；0.25g；0.5g。
头孢羟氨苄片 0.125g。
头孢羟氨苄分散片 0.25g。
头孢羟氨苄颗粒 0.25g：0.125g。
头孢羟氨苄口服混悬液 每匙5ml；125mg；每匙5ml；250mg；每匙5ml；500mg。
【保存】
密闭，在阴凉处保存。