头孢吡肟(Cefepime Hydrochloride)
【商品名】马斯平。
【药理】
1.药效学
为第四代头孢菌素,其作用是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,影响细菌细胞壁的合成和代谢,而起抗菌作用。作用特点:抗菌活性高,对β-内酰胺酶尤其是染色体介导的Richmond-sykesI型β-内酰胺酶稳定,对产I型β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。对产I型β-内酰胺酶的肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属的抗菌活性超过头孢拉定等第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的抗菌作用与头孢拉定相似或略差;对金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌的抗菌活性也比第三代头孢菌素有所增强。本药对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抗菌活性。
抗菌谱:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌及其他溶血性链球菌、牛链球菌、草绿色链球菌。革兰阴性需氧菌:假单胞菌(包括铜绿假单胞菌、恶臭假单胞菌)、埃希大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠杆菌属(包括阴沟肠杆菌、产气肠杆菌)、变异杆菌(包括奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、枸橼酸菌、空肠弯曲菌、杜氏嗜血杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、沙门菌属、沙雷菌属、志贺菌属、小肠结肠炎耶尔森菌。厌氧菌:拟杆菌、产气荚膜梭状杆菌、梭形菌、消化链球菌、韦荣球菌。对多数肠球菌(如粪肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌)、嗜麦芽假单胞菌、脆弱类杆菌、艰难梭状杆菌无抗菌活性。
2.药动学
静脉或肌肉给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度,在乳汁中浓度为0.5μg/ml。肾功能不全者清除半衰期延长,肝功能不全者药代动力学无改变,需接受血液透析的患者平均半衰期为13小时,连续腹膜透析者半衰期为19小时。健康受试者每8小时静脉注射2g,连续9天未见药物蓄积现象。
【临床应用】
1.下呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。
2.泌尿系统感染,如肾盂肾炎等。
3.皮肤及软组织感染。
4.腹腔感染(包括腹膜炎及胆道感染等)。
5.妇产科感染。
6.败血症。
7.可用于中性粒细胞减少性发热患者的经验性治疗。
【用法与用量】
·肌内注射
1.轻、中度泌尿系统感染每日0.5~1g,分1~2次给药。
2.泌尿系统感染以外的轻、中度感染每日2g,分2次给药。疗程为7~10日。
3.严重感染每日4g,分2次给药。
4.极严重感染每日6g,分3次给药。
·静脉滴注 同肌内注射。
【不良反应】
不良反应发生率较低,常见的不良反应为胃肠道症状和过敏反应。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②对L-精氨酸、青霉素类药或其他β-内酰胺类抗生素有高敏反应者。
3.慎用
①孕妇及哺乳期妇女。②肾功能不全者。③有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者。④13岁以下儿童。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白试验(Coomb’s)呈阳性反应。②用含硫酸铜的试剂进行尿糖测定,可呈假阳性。
5.特殊人群
(1)儿童:本药对13岁以下儿童的疗效尚不明确。
(2)妊娠期妇女:在非常必要时,孕妇才可使用此药。
(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用盐酸头孢吡肟 0.5g;1.0g;2.0g。
【保存】
密闭、避光、干燥处保存。