头孢托仑匹酯(Cefditoren Pivoxil)

头孢托仑匹酯(Cefditoren Pivoxil)

【商品名】

美爱克、头孢托仑酯、头孢妥仑匹酯。

【药理】

1.药效学

为口服第三代头孢菌素。口服吸收后,被肠管壁酯酶水解代谢成活性的头孢托仑而发挥抗菌作用。抗菌作用与其他头孢菌素类药相似,主要通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌胞壁合成,而起抗菌作用。

抗菌谱:金黄色葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、肺炎链球菌属等革兰阳性菌、大肠杆菌、卡他布兰汉球菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌;消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌。对耐甲氧西林葡萄球菌、多数的肠球菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌等无抗菌活性。

2.药动学

口服吸收后在胃肠道被酯酶水解为头孢托仑吸收。药物吸收后,广泛分布于痰液、扁桃体组织、上颌窦黏膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等。是否能排泄入乳汁尚不清楚。连续给药未见蓄积性。肾功能减退者,尿中排泄延迟,半衰期延长(中度与重度肾功能不全的患者,平均清除半衰期分别为2.7小时与4.7小时)。血液透析可清除约30%的药物,但不改变其半衰期。

【临床应用】

1.毛囊炎、疖、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病等皮肤及皮肤附件感染。

2.乳腺炎,肛周脓肿、外伤及手术创面等浅表性继发感染。

3.咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张症(伴感染)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎等呼吸系统感染。

4.胆囊炎、胆管炎等腹内感染。

5.肾盂肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎等泌尿生殖系统感染。

6.中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎、牙冠周炎、颌炎、眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎等。

【用法与用量】

·口服给药 一次200mg,一日2次。

【不良反应】

1.过敏反应

皮疹、瘙痒、荨麻疹和发热等较多见。

2.胃肠道反应

恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良等症状较多见,罕见假膜性肠炎。

3.血液系统

可出现嗜酸粒细胞增多症、白细胞减少症等;大剂量用药可出现低凝血酶原血症。

4.肾功能

偶见尿素氮及血清肌酐值升高。

5.肝功能

偶见碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。

6.其他

长期用药可降低血清中卡尼汀浓度。

【注意事项】

1.交叉过敏

对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.禁忌证

①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②先天性卡尼汀缺陷患者或存在可能导致卡尼汀缺陷的代谢障碍者。③对酪蛋白过敏者。

3.慎用

①对青霉素类药有过敏史者。②高度过敏性体质者。③孕妇及哺乳期妇女。④严重肾功能不全者。⑤有慢性胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。

4.药物对检验值或诊断的影响

①本尼迪克特尿糖试验、费林尿糖试验或用Clintesttabets试纸检查尿糖时可呈假阳性。②直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

①长期用药应检测卡尼汀浓度。②应定期监测凝血酶原时间,尤其是肝肾功能不全者和营养不良者。③应定期监测肝、肾功能。

6.特殊人群

(1)儿童:用药安全性尚未确定。

(2)妊娠期妇女:孕妇或可能妊娠的妇女,应权衡利弊。

(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用。

【制剂与规格】

头孢托仑匹酯片:100mg;200mg。

【保存】

避光、密封,在干燥处保存。