头孢他洛林酯（Ceftaroline Fosamil）
【商品名】
醋酸头孢洛林酯。
【药理】
是第五代头孢菌素。为头孢他洛林的水溶性前药。
1.药效学
本药杀菌作用的机制是通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合而介导的，通过其对PBP2a的亲和力杀灭金黄色葡萄球菌，通过其对PBP2x的亲和力杀灭肺炎链球菌。·抗菌谱 革兰阳性菌包括金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌株和耐药菌株）、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌；革兰阴性菌包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酸克雷伯菌、流感嗜血杆菌。
2.药动学
单次静脉滴注本药600mg，血药峰浓度（Cmax）为19.0μg／ml，达峰时间（Tmax）为1小时，曲线下面积（AUC）为56.8（μg·h）／ml，半衰期（t1／2）为1.60小时，血浆清除率（CL）为9.58L／h；多次静脉滴注本药600mg，Cmax为21.3μg／ml，Tmax为0.92小时，AUC为56.3（μg·h）／ml，t1／2为2.66小时，CL为9.60L／h。本药通过磷酸酶在血浆中代谢为有活性的头孢他洛林，头孢他洛林的β－内酰胺环水解后形成无活性的开环代谢物头孢他洛林M－1。头孢他洛林蛋白结合率约为20%，头孢他洛林及其代谢物88%随尿液排泄，6%随粪便排泄。头孢他洛林肾脏清除率为5.56L／h。连续14日给药未观察到明显药物蓄积。
【临床应用】
1.用于治疗社区获得性肺炎。
2.用于治疗皮肤和（或）皮下组织感染。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
（1）社区获得性肺炎：静脉滴注 一次600mg，每12小时1次，滴注时间为1小时，连用5～7日。
（2）皮肤和（或）皮下组织感染
·静脉滴注 一次600mg，每12小时1次，滴注时间为1小时，连用5～14日。
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率（CrCl）大于50ml／min者，无须调整剂量；CrCl为30～50ml／min者，一次400mg，每12小时1次；CrCl为15～30ml／min者，一次300mg，每12小时1次；终末期肾病（CrCl＜15ml／min）者，一次200mg，每12小时1次；滴注时间为1小时。
·老年人剂量 老年患者应根据肾功能调整剂量。
·透析时剂量：血液透析（HD）者推荐剂量为一次200mg，每12小时1次，滴注时间为1小时，于HD后给药。
【不良反应】
本药临床试验中出现的不良反应如下：
1.心血管系统
可见静脉炎（2%）、心动过缓（＜2%）、心悸（＜2%）。
2.代谢／内分泌系统
可见低钾血症（2%）、高血糖（＜2%）、高钾血症（＜2%）。
3.泌尿生殖系统
可见肾衰竭（＜2%）。
4.免疫系统
可见超敏反应（＜2%）。
5.神经系统
可见头晕（＜2%）、惊厥（＜2%）。
6.肝脏
可见氨基转移酶升高（2%）、肝炎（＜2%）。
7.胃肠道
可见腹泻（5%）、恶心（4%）、便秘（2%）、呕吐（2%）、腹痛（＜2%）、艰难梭状芽孢杆菌结肠炎（＜2%）。
8.血液
可见贫血（＜2%）、嗜酸粒细胞增多（＜2%）、白细胞减少（＜2%）、血小板减少（＜2%）。
9.皮肤
可见皮疹（3%）、荨麻疹（＜2%）。
10.其他
可见发热（＜2%）。
【注意事项】
1.禁忌证
对头孢他洛林或其他头孢菌素类药过敏者。
2.慎用
①对青霉素或其他β－内酰胺类抗生素过敏者。②肾功能损害（CrCl≤50ml／min）者。③哺乳期妇女。
【制剂与规格】
注射用头孢他洛林酯 ①400mg。②600mg。
【保存】
粉针剂：2～8℃冷藏保存。