头孢泊肟匹酯(Cefpodoxime Proxetil)
【商品名】
搏拿、施博、头孢氨噻醚酯、头孢氨赛醚酯、头孢丙肟酯、头孢泊肟普昔酯、头孢泊肟酯、头孢多星酯、头孢浦肟普赛酯。
【药理】
1.药效学
为口服的第三代头孢菌素,口服吸收后经肠管壁酯酶水解代谢成活性的头孢泊肟而发挥抗菌作用。其作用与其他头孢菌素类药相似,主要通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌分裂细胞的胞壁合成,从而起抗菌作用。作用特点:①对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代。②对多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定。③对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代。④组织穿透力强,体内分布广。
抗菌谱:金黄色葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、肺炎链球菌属等革兰阳性菌;大肠杆菌、卡他布兰汉球菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌;消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌。对耐甲氧西林葡萄球菌、铜绿假单胞菌、多数肠球菌无抗菌活性。
2.药动学
口服吸收后在胃肠道被酯酶水解为头孢泊肟吸收入血。与食物同用可增加口服片剂的吸收程度,但对干混悬制剂的吸收程度无影响。吸收后可广泛分布于痰液、胸膜腔液、前列腺液、扁桃体组织、肺组织、皮肤组织等,药物在体内基本不代谢,主要经肾随尿液排泄,12小时内尿中原形药物回收率为29%~33%。连续给药未见蓄积性。清除半衰期约为2小时,肾功能损害时,清除半衰期延长,药物从尿液中排泄减慢。
【临床应用】
1.呼吸系统感染
如肺炎、急性支气管炎、COPD急性加重期、支气管扩张伴感染、咽喉炎(包括咽喉脓肿)、扁桃体炎(包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)等。
2.泌尿、生殖系统感染
如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿等。
3.皮肤及皮肤附件感染
如毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟(周)炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤等。
4.耳鼻喉感染
中耳炎、副鼻窦炎等。
5.其他
乳腺炎、肛周脓肿等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染每次100mg,一日2次。
2.中度感染每次200mg,一日2次。
3.皮肤及皮肤附件感染每次400mg,一日2次。
4.妇女淋球菌感染单剂量服用200mg。
儿童
·口服给药 一日10mg/kg,分2次给药。单次剂量不超过400mg。
【不良反应】
1.胃肠道反应
较为多见,主要表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退、胃部不适感、便秘等症状;偶见假膜性结肠炎。
2.过敏反应
可出现荨麻疹等皮疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等过敏反应症状;偶见过敏性休克症状。
3.血液系统
可出现嗜酸粒细胞增多,血小板减少、血红蛋白降低等;偶见中性粒细胞减少。
4.肝脏
可出现黄疸、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素升高。
5.肾脏
可出现血尿,以及血尿素氮、肌酐值升高;偶见急性肾衰竭等严重肾损害。
6.呼吸系统
偶可出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等症状的间质性肺炎、嗜酸粒细胞增多性肺浸润综合征(PIE综合征)。
7.皮肤
偶见Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)。
8.维生素缺乏症
偶见维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B缺乏症状(舌炎、门腔炎、神经炎等)。老年患者尤易发生。
9.菌群失调
长期用药时可致菌群失调,发生二重感染。
10.其他
偶见眩晕、头痛、浮肿、血糖升高或降低,人血白蛋白或总蛋白降低等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类药有过敏史者。②高度过敏体质者。③严重肾功能不全者。④有慢性胃肠道疾病史者(尤其是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者)。⑤年老、体弱者。
4药物对检验值或诊断的影响
①本尼迪克特尿糖试验、费林尿糖试验或用Clintesttabets试纸检查尿糖时可呈假阳性。②直接抗人球蛋白试验可呈阳性反应。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①定期监测凝血时间。②定期检查肝、肾功能。
6.特殊人群
(1)儿童:安全性尚未确定。
(2)妊娠期妇女:孕妇或可能妊娠的妇女应权衡利弊后用药。
(3)哺乳期妇女:可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
头孢泊肟匹酯片 100mg;200mg。
头孢泊肟匹酯干混悬剂 60ml;600mg;5ml;50mg。
【保存】
密闭、室温下贮存。