头孢克定(Cefclidin)
【药理】
1.药效学
为第四代头孢菌素。其抗菌作用与其他头孢菌素类药相似,主要通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。作用特点:对细菌细胞壁有很强的穿透力,对多种细菌的青霉素结合蛋白亲和力强;而对多种细菌的β-内酰胺酶亲和力低,从而显示出对I型β-内酰胺酶高度稳定,对产I型β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。对肠杆菌属的抗菌活性超过头孢拉定等第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的抗菌作用与头孢拉定相似或略差。
抗菌谱:对肠杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌属、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用,此外,对肺炎链球菌、化脓性链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等革兰阳性菌以及除脆弱类杆菌和难辨梭菌外的厌氧菌也有良好的抗菌活性。
2.药动学
静脉给药后,吸收良好,分布广泛。在血浆、肺、气管、甲状腺、骨、主动脉、肝脏、胆囊、脾脏、胰液、骨骼肌、皮下组织、扁桃体、女性生殖器、盆腔透出液、腹膜及腹水中均可达有效抗菌浓度。可透过胎盘,也可经乳汁分泌。主要以原形随尿液排泄,给药后24小时内约82%~86%的给药量经尿液排出。
【临床应用】
1.呼吸道感染,如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变合并感染、支气管扩张合并感染等。
2.泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、子宫内膜炎,盆腔炎等。
3.腹腔内感染,如胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、腹膜炎等。
4.皮肤及皮肤软组织感染。
5.骨、关节感染。
6.严重耳、鼻、喉感染。
7.其他严重感染,如败血症、脑膜炎等。
【用法与用量】
·静脉滴注 每日1~2g,分2次给药,重症可增至每日4g。用5%或10%葡萄糖溶液溶解、稀释后滴注。
【不良反应】
1.常见皮疹、药物热等过敏反应症状,极少见过敏性休克。
2.偶见腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。
3.偶见丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶轻度增高。
4.偶见嗜酸粒细胞增多;极少见凝血酶原活性下降。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①严重肾功能不全者。②高龄体弱者、全身状况差者。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:尚不明确。
(2)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
注射用头孢克定 0.5g;1g。