硫酸头孢匹罗(Cefpirome Sulfate)
【商品名】派新。
【药理】
1.药效学
为第四代头孢菌素。作用与其他头孢菌素类药相似,主要是迅速穿透细菌的细胞壁并且与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,阻断细胞壁多聚体—肽聚糖的合成,而起抗菌作用。作用特点是:①抗菌作用受β-内酰胺酶(尤其是I类β-内酰胺酶)影响小,对产该酶的革兰阴性杆菌抗菌作用比第三代头孢菌素强。②对金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林菌株除外)等革兰阳性菌活性比第三代头孢菌素强。
抗谱菌:①革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、凝固酶阴性的葡萄球菌属(包括耐青霉素但对甲氧西林敏感菌株)、链球菌A(化脓性链球菌)、链球菌B(无乳链球菌)、草绿色链球菌、肺炎链球菌、痤疮丙酸杆菌、白喉棒状杆菌、化脓性棒状杆菌、梭菌属(大多数菌株)。②革兰阴性菌:枸橼酸菌属、大肠杆菌、沙门菌属、志贺杆菌属、克雷白杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、普鲁菲登斯菌、小肠结肠炎耶尔森菌、败血性巴斯德菌、流感嗜血杆菌、杜克雷嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、假单胞菌属、脆弱拟杆菌(非产β-内酰胺酶菌株)。
对本药耐药的病原菌包括:粪肠球菌、产单胞李氏菌、难辨梭状杆菌等革兰阳性菌;嗜麦芽黄单胞杆菌,变异梭形杆菌、脆弱拟杆菌(产β-内酰胺酶菌株)等革兰阴性菌。
2.药动学
口服几乎不吸收,肌内注射生物利用度大于90%。药物能进入痰液、腹水、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺、子宫等组织和体液,也可分泌至乳汁中。多次给药无蓄积作用。肝功能不全者,半衰期明显延长。血液透析可清除约30%的药物,腹膜透析可清除约12%的药物。
【临床应用】
1.严重的下呼吸道感染(如支气管肺炎、大叶性肺炎、肺脓肿、支气管扩张合并感染等)。
2.严重的泌尿道感染(如复杂性尿路感染)。
3.严重的皮肤及软组织感染(如蜂窝织炎、皮肤脓肿及伤口感染)。
4.中性粒细胞减少患者所患严重感染。
5.败血症、化脓性脑膜炎、腹腔内感染、肝胆系统感染、盆腔内感染。
【用法与用量】
·静脉给药
1.上、下泌尿道合并感染每次1g,每12小时1次。
2.严重皮肤及软组织感染每次1g,每12小时1次。
3.严重下呼吸道感染每次1~2g,每12小时1次。
4.败血症每次2g,每12小时1次。
5.中性粒细胞减少患者所患严重感染每次2g,每12小时1次。
·肾功能不全量 先给予1~2g负荷剂量,推荐调整剂量如下:①肌酐清除率小于5ml/min者,每次0.5~1g,一日1次,透析后再给予0.25~0.5g的补充剂量。②肌酐清除率为5~20ml/min者,每次0.5~1g,一日1次。③肌酐清除率为20~50ml/min者,每次0.5~1g,一日2次。④肌酐清除率大于50ml/min者,不需调整剂量。
血液透析患者,每日给予0.5~1g,透析后立即再给予0.25~0.5g的补充剂量。
【不良反应】
1.过敏反应
主要表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等症状,偶见血管神经性水肿、支气管痉挛等严重的急性过敏反应症状;也有致多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死松解症。
2.胃肠道
可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状;罕见假膜性结肠炎。
3.肝脏
可出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素升高,但很少超过正常值上限的两倍。
4.肾脏
可出现血清肌酐、血尿素氮轻度升高。
5.血液系统
可出现血小板减少、嗜酸粒细胞增多,极少见粒细胞缺乏、溶血性贫血。
6.神经系统
偶有发生头痛、惊厥;肾功能不全者大剂量用药有发生可逆性脑病。
7.局部反应
静脉给药可出现注射部位疼痛、静脉炎。
8.二重感染
长期用药有可能导致非敏感病原菌(如念珠菌)的过度生长。
9.其他
注射给药后有出现味觉和(或)嗅觉异常。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本约或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类药有过敏史者。②肾功能不全者。③有慢性胃肠道疾病史者(特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者)。
4.药物对检验值或诊断的影响
①用非酶法测定尿糖时可呈假阳性。②直接抗人球蛋白试验可呈阳性反应。③用苦味酸盐法测定肌酐时可呈强肌酐样反应。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
疗程超过10天应监测血常规。
6.特殊人群
(1)儿童:有效性及安全性尚未确定,不推荐使用本药。
(2)妊娠期妇女:妊娠期间用药应权衡利弊。
(3)哺乳期妇女:可经乳汁分泌,哺乳期妇女用药应权衡利弊。
【制剂与规格】
硫酸头孢匹罗粉针 1g。
【保存】
避光,于25℃下保存。