拉氧头孢(Latamoxef)
【商品名】
噻吗灵、噻吗氧、噻吗氧头孢菌素、拉他头孢、拉他头孢钠、拉塔莫塞、拉氧头孢二钠、拉氧头孢钠、羟羧氧酰胺菌素、噻吗氧酰胺菌素、双钠羟羧氧酰胺菌素、羧马氧、头孢羟羧氧、氧杂头孢霉素二钠、氧杂头霉素二钠、氧杂头霉唑、氧杂头霉唑二钠。
【药理】
1.药效学
是半合成的氧头孢烯(Oxacephem)类新型广谱抗生素。作用同其他β-内酰胺类抗生素相似,通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,而起抗菌作用。作用特点:①基本结构与头孢霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。②与第一、二代头孢菌素相比,抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶更稳定,对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。③对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他啶相同,对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他啶,对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显强于第—、三代头孢菌素。
抗菌谱:对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属,变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差,对肠球菌无抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收,静脉或肌内注射给药吸收良好,生物利用度约为92%。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液,几乎不向胎盘渗透。药物主要通过肾脏及肝脏排泄,给药后1~3小时内,尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50~100倍。正常人反复给药未见蓄积现象,但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。
【临床应用】
1.呼吸系统感染
肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺脓肿、脓胸等。
2.消化系统感染
胆囊炎,胆管炎等。
3.腹腔内感染
肝脓肿、腹膜炎等。
4.泌尿生殖系统感染
肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、附睾炎、子宫内膜炎等。
5.骨、关节、皮肤和软组织感染。
6.耳、鼻、喉感染。
7.其他严重感染
如败血症、脑膜炎等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 每次0.5~1g,一日2次。肌注时,以0.5%利多卡因注射液2~3ml溶解。
·静脉给药
1.轻至中度感染,每次1g,一日2次。
2.重度感染,每日剂量可增加至4g。
儿童
·静脉给药 每日40~80mg/kg,危重病例剂量可递增至每日150mg/kg,分2~4次给药。
【不良反应】
1.过敏反应
皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应较多见,偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应
偶见呕吐、恶心、食欲减退、腹泻、腹痛等胃肠道症状。
3.血液系统
少数可出现血红蛋白降低,中性粒细胞减少,嗜酸粒细胞增多等。偶见血小板降低、凝血时间延长、出血等症状。
4.肝毒性
少数可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶一过性升高。
5.肾毒性
少数可出现尿素氮、肌酸、肌酐值升高。
6.二重感染
可出现菌群失调,发生二重感染,还可能引起维生素K、维生素B族缺乏。
7.其他
可致局部疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
患者对一种头孢菌素或头孢霉素(Cephamycin)类药过敏者对其他头孢菌素或头孢霉素类药也会过敏;患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头孢霉素类药过敏。
2.禁忌证
对本药过敏者。
3.慎用
①对其他β-内酰胺类抗生素过敏者。②严重肾功能不全者。③胆道阻塞患者。④高度过敏性体质者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥早产儿、新生儿。⑦高龄、体弱者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
长期大剂量用药须定期检查肝、肾功能及血液学参数(全血计数、凝集酶原时间等)。
【制剂与规格】
肌内注射用拉氧头孢钠 0.5g。
静脉注射用拉氧头孢钠 0.25g;0.5g;1.0g
【保存】
密闭,干燥避光、室温下保存。