头孢拉宗钠(Cefbuperazone Sodium)
【商品名】
头孢布宗钠、乙氧哌甲氧头孢菌素钠。
【药理】
1.药效学
为头霉素衍生物,系广谱抗生素。其作用与其他头孢菌素类药相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌作用与头孢美唑近似,作用特点是对革兰阴性菌和厌氧菌有良好抗菌作用,对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定。
抗菌谱:对大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有较强的抗菌活性。对铜绿假单胞菌无效。
2.药动学
静脉给药吸收良好,静脉滴注1小时后可达血药浓度峰值。药物吸收后在体内分布广泛,可分布于痰液、胆汁、腹腔内渗出液、口腔组织、前列腺组织、子宫、脐带血、羊水等体液及组织中,但乳汁中很少。半衰期约为90分钟,肾功能不全者半衰期延长。主要随尿液排泄,少部分随胆汁排泄,但在胆汁中的排泄受肝功能影响较大。
【临床应用】
呼吸系统感染、尿路感染、肝胆感染、腹膜炎、妇产科感染、败血症、心内膜炎、前庭腺炎等。
【用法与用量】
成人
·静脉给药 每日1~2g,病情严重者可增至4g,分2次使用。
儿童
静脉给药:每日40~80mg/kg,病情严重者可增至每日120mg/kg
【不良反应】
1.过敏反应
皮疹、瘙痒、发热等过敏反应症状较多见;偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应
恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状较多见;偶见假膜性肠炎。
3.肝毒性
少数患者用药后可出现一过性肝功能异常(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高)。
4.肾毒性
少数可出现少尿、蛋白尿、肾功能异常(肌酐、尿素氮升高)。
5.血液系统
少数可出现嗜酸粒细胞增多、红细胞减少、血小板减少等。
6.二重感染
可致菌群失调,出现二重感染,少数可出现维生素B族及维生素K缺乏等。
7.耳毒性
有出现喘鸣、眩晕及耳鸣等症状。
8.其他
静脉大剂量给药可发生血管灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素或头霉素(Cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
2.禁忌证
对本药过敏者。
3.慎用
①对他其β-内酰胺类抗生素过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。③早产儿、新生儿。④肝、肾功能不全者。⑤高度过敏性体质者。⑥高龄、体弱者。⑦胃肠道吸收不良或需依靠肠外营养者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可干扰尿糖反应,使Benedict、FehlinS及Clintest试验呈假阳性。②可使直接血清抗人球蛋白试验(Coombstest)呈阳性反应。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期用药应监测肝、肾功能及血、尿常规。②有肝、肾功能损害者应进行血药浓度监测。
6.特殊人群
(1)儿童:安全性尚未确定,早产儿、新生儿应慎用。
(2)妊娠期妇女:安全性尚未确定,孕妇应慎用。
(3)哺乳期妇女:可少量分泌入乳汁中,哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
注射用头孢拉宗钠 0.5g;1g。
【保存】
密闭、干燥、凉暗处保存。