亚胺培南－西司他丁钠（Imipenem and Cilastatin Sodium）
【商品名】
泰能、速能、泰宁、亚胺硫霉素／希拉司丁、亚胺硫霉素－西拉司丁钠、亚胺培南－西拉司丁钠、亚胺培西司他丁钠、伊米配能—西司他丁钠。
【药理】
1.药效学
含亚胺培南和西司他丁钠两种等量成分。亚胺培南属碳青霉烯类β－内酰胺类抗生素，通过与多种青霉素结合蛋白（PBPs）结合（尤其是与PBPⅠa、PBPⅠb和PBP2结合），抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡，而起到抗菌作用。亚胺培南对β－内酰胺酶高度稳定，对某些细菌具有抗生素后效应，亚胺培南在体内可被肾脏脱氢肽酶I代谢失活，单独应用时，可受肾肽酶的影响而分解，药效降低。西司他丁钠是，肾脏脱氢肽酶I抑制剂，本身不具抗菌作用，对β－内酰胺酶也无抑制作用，但西司他丁可阻碍脱氢肽酶I对抗生素的水解，阻断亚胺培南在体内的代谢，保护亚胺培南在肾脏不被破坏，增加尿液中亚胺培南浓度。西司他丁还可阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织，减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
抗菌谱：为一种广谱的抗生素，对大多数革兰阳性、革兰阴性的需氧菌和厌氧菌有抗菌作用。其敏感菌包括：革兰阳性需氧菌：肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（包括产酶菌株）、表皮葡萄球菌、链球菌C族、链球菌G族、芽孢杆菌属等。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、布鲁杆菌、假单胞菌属、百日咳杆菌、大肠杆菌、奈瑟淋病球菌、沙门菌属、伤寒沙门菌、副流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、军团菌属、志贺菌属、分枝杆菌等。革兰阳性厌氧菌：放线菌属、双歧杆菌属、梭状芽孢杆菌属、真杆菌属、乳杆菌属、短棒菌苗属等。革兰阴性厌氧菌：多形拟杆菌、吉氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、坏疽梭形杆菌、核梭形杆菌、韦荣球菌属等。
2.药动学
口服不吸收，肌内注射吸收良好。药物吸收后，亚胺培南在体内可广泛分布于各种组织和体液中（如痰液、胸水、组织间液、胆汁、房水、生殖器组织及骨组织中），其中尤以胸水、组织间液、腹水及生殖器组织中药物浓度较高。能透过胎盘，但难以透过血－脑屏障，在脑脊液中的浓度很低。肾功能损害者，亚胺培南的半衰期可延长至2.9～4.0小时，西司他丁半衰期可延长至13.3～17.1小时。使用本药后10小时内，70%～76%的药物经肾小球滤过及肾小管分泌排出；肾功能减退时，尿中排泄量减少，另有20%～25%的药物经非肾途径排泄，其中约有1%、2%经胆汁排泄。
【临床应用】
革兰阳性菌及革兰阴性杆菌所致的严重感染：败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、尿路感染以及多种细菌引起的混合感染。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 用量以亚胺培南计，根据病情，每次0.25～1g，每日2～4次。中度感染一般每次1g，每日2次。每日最高剂量不超过4g。
·静脉滴注 用量以亚胺培南计，轻度感染，每6小时0.25g；中度感染，每6～8小时0.5g；严重感染，每8小时1g。每日最高剂量不超过4g。
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率大于70ml／min者，可用正常剂量；肌酐清除率为30～70ml／min者，每6～8小时用0.5g；肌酐清除率为20～30ml／min者，每8～12小时用0.25～0.5g；肌酐清除率低于20ml／min者，每12小时用0.25g。建议在血液透析后补充1次用量。
儿童
·肌内注射 用量以亚胺培南计，体重超过40kg，同成人剂量；体重小于40kg，每次15mg／kg，每6小时1次。每日总剂量不超过2g。
·静脉滴注 同肌内注射。
【不良反应】
1.较多见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应症状。
2.较多见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状。
3.亚胺培南每日用量超过2g，以及有抽搐病史或有肾功能减退的患者，可出现中枢神经系统不良反应（如头昏、抽搐、肌阵挛及精神症状等）。
4.长期用药可致二重感染，如出现假膜性肠炎、真菌感染等。
5.可出现注射部位局部疼痛、红斑、硬结等。静脉滴注速度过快时可出现头昏、出汗、全身乏力、血栓性静脉炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对青霉素类或头孢菌素类药过敏者可能对亚胺培南出现交叉过敏。
2.禁忌证
①对本药任何成分过敏者。②对青霉素类或头孢菌素类药有过敏性休克史者。
3.慎用
①孕妇、哺乳期妇女。②婴儿及肾功能不全的儿童。③肝、肾功能严重不全者。④中枢神经系统疾病患者。⑤过敏体质者。⑥年老、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
直接抗人球蛋白试验（Coombs）可呈阳性。
【制剂与规格】
注射用亚胺培南西司他丁钠（以亚胺培南计）0.25g；0.5g；1g。
【保存】
密闭、避光，室温下保存。