美罗培南(Meropenem)
【商品名】美平、倍能。
【药理】
1.药效学
是一种注射用碳青霉烯类抗生素药。作用是通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,而起抗菌作用。作用特点:对β-内酰胺酶高度稳定,本身尚有酶抑制作用,具有广谱、强效、耐酶、抑酶的特性。对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。其抗菌谱和抗菌活性与亚胺培南相似,但对肾小管二肽酶的稳定性比亚胺培南高4倍,可单独使用。
抗菌谱:对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌等具有很强的抗菌活性;对消化链球菌属、短棒菌苗属、放线菌属等有一定的抗菌活性;对军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体无效。
2.药动学
药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好,可以透过血-脑屏障至脑脊液。经肾脏排泄,半衰期约为1.0小时。静滴30分钟后,8小时内尿液排泄率为60%~65%,连续与单次给药时几乎相同,无蓄积作用。肾功能降低时,尿中排泄速度下降,药物半衰期延长。
【临床应用】
1.呼吸系统感染
慢性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸等。
2.腹内感染
胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、腹膜炎等。
3.泌尿、生殖系统感染
肾盂肾炎、复杂性尿路感染、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。
4.骨、关节及皮肤、软组织感染
蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。
5.眼及耳鼻喉感染。
6.其他严重感染
如脑膜炎、败血症等。
【用法与用量】
成人
·静脉给药
1.常规剂量每8小时0.5g。
2.脑膜炎每8小时2g。
3.中性粒细胞减少伴发热的癌症患者每8小时1g。
4.合并腹内感染或敏感菌引起的腹膜炎每8小时1g。
5.皮肤和软组织感染每8小时0.5g。
6.尿路感染每次0.5g,每日2次。
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率为26~50ml/min者,每12小时给药1g,肌酐清除率为10~25ml/min者,每12小时给药0.5g;肌酐清除率小于10ml/min者,每24小时给药0.5g。
·肝功能不全时 轻度肝功不全不需调整剂量。
儿童
·静脉给药 每次10~20mg/kg,每日3次。
【不良反应】
1.过敏反应
主要表现为皮疹、瘙痒、药物热等症状。偶见过敏性休克。
2.胃肠道
主要表现为腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。
3.肝脏
偶见肝功能异常、胆汁淤积型黄疸等。
4.肾脏
偶见排尿困难和急性肾衰竭。
5.中枢神经系统
偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。
6.血液系统
偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。
7.其他
可致局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①对β-内酰胺类抗生素过敏者。②严重肝、肾功能不全者。③支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质者。④癫痫、潜在精神疾患者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥早产儿、新生儿。
3.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)暂时升高及嗜酸粒细胞增多等。
4.用药前后及用药时应当检查或监测定期检查肝、肾功能和血常规。
5.特殊人群
(1)儿童:尚未确定。
(2)老人:应减少剂量。
(3)妊娠期妇女:美国FDA对本药的妊娠危险性分级为B级。
(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
注射用美罗培南 0.25g;0.5g。
【保存】
密闭,在凉暗、干燥处保存。