多尼培南（Doripenem）
【商品名】多尼培南。
【药理】
1.药效学
本药为β－内酰胺类中碳青霉烯类抗生素。作用机制本药通过与青霉素结合蛋白（PBP）结剂量范围呈线性。肾损害患者和老年人中AUC升高。本药的平均血浆蛋白结合率约为8.1%，结合率与血药浓度相关，分布容积为16.8L（8.09～55.5L）。
2.药动学
本药可经脱氢肽酶－I代谢为无活性的开环代谢物（多尼培南－M1），但主要以原型药经肾清除，健康成人接受500mg本药，48小时内尿液中回收70%的原型药和15%的开环代谢物。在健康成人中，本药的平均血浆终末半衰期约为1小时，平均血浆清除率为15.9L／h，平均肾清除率为10.8L／h。肾功能正常者按每8小时500mg或1g多次静脉输注7～10日，未发现本药累积。
【临床应用】
1.肺炎、复杂性腹腔内感染；2.复杂性泌尿道感染（包括肾盂肾炎）。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注
（1）肺炎、复杂性腹腔内感染：一次250mg～500mg，每8小时1次，1小时输注完，5～14日为一疗程。
（2）复杂性泌尿道感染（包括肾盂肾炎）：一次500mg，每8小时1次，1小时输注完，10日为一疗程。
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率（mL／min）剂量：＞50无须调整剂量，≥30或≤50一次250mg，1次／8h，＞10或＜30一次250mg，1次／12h。
·老年人剂量 肾功能损害的老年人应适当调整剂量，而肾功能正常的老年患者，不推荐进行剂量调整。
【不良反应】
可见过敏反应，史－约综合征（Stevens－Johnson Syndrome）、中毒性表皮坏死松解症、间质性肺炎、癫痫发作。此外，临床试验中出现以下不良反应：
1.心血管系统
常见静脉炎。
2.泌尿生殖系统
可见外阴真菌感染、肾损害、肾衰竭。
3.神经系统
常见头痛。
4.肝脏
可见丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高。
5.胃肠道
常见恶心、腹泻，还可见口腔念珠菌病、艰难梭状芽孢杆菌相关的腹泻（CDAD）。
6.血液
可见贫血。
7.皮肤
常见皮疹，可见瘙痒、斑疹、丘疹、荨麻疹、过敏性皮炎和大疱性皮炎、红斑、多形性红斑。
8.其他
可见耐药菌的出现。
【注意事项】
1.交叉过敏
β－内酰胺抗生素类之间有交叉过敏。
2.禁忌证
对本药或对其他β－内酰胺类抗生素过敏者（国外资料）。
3.慎用
哺乳妇女（国外资料）。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
老年患者和中至重度肾功能损害者应定期检查肾功能。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
（2）老人：本药在老年人中的暴露量增加，且老年人易出现肾功能减退或肾前性氮血症，不良反应的发生风险高于其他人群。
（3）妊娠期妇女：孕妇用药尚无充分、良好的对照研究资料，孕妇仅在确有必要时方可使用。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否分泌入乳汁中，哺乳妇女应慎用。
【制剂与规格】
250mg；500mg。
【保存】
25℃以下保存。