比阿培南(Biapenem)

比阿培南(Biapenem)

【商品名】

安信、必安培南、华劲、诺加南、天册。

【药理】

1.药效学

本药为碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,对革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌有广谱抗菌活性。本药对人肾脱氢肽酶-I(DHP-I)稳定,可单独给药而不需与DHP-I抑制剂合用。·抗菌谱 葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属(除屎肠球菌外)、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属、梭形杆菌属等。

2.药动学

分别给予本药150mg、300mg及600mg,静脉滴注60分钟,血药浓度与给药剂量呈线性关系;反复多次静脉滴注与单次静脉滴注的血药浓度几乎相同,未观察到蓄积性。单次给药300mg,静脉滴注30分钟或60分钟,骨盆液中最高浓度为9.6μg/ml,用药6小时后唾液中药物浓度为0.1~2.5μg/g。单次静脉滴注本药150mg、300mg、600mg,及多次静脉滴注300mg、600mg后,血液中未检出代谢物。本药代谢物均无抑菌活性,9.7%~23.4%随尿液排泄;单次给药150mg、300mg及600mg,静脉滴注60分钟后,0~2小时尿中平均浓度分别为325.5μg/ml、584.8μg/ml和1105.1μg/ml,8~12小时尿中药物浓度分别为2.4μg/ml、4.7μg/ml和21.4μg/ml。12小时内累计排泄率分别为62.1%、63.4%和64.0%。肾功能不全患者,给予本药300mg,静脉滴注60分钟,本药半衰期延长;对于肌酐清除率为50ml/min的中度肾功能障碍患者,一次给予本药300mg,静脉滴注30分钟,一日2次,共7日,血液、尿液中均未见药物蓄积。

【临床应用】

用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。

【用法与用量】

成人

·静脉滴注 一次0.3g,溶解于0.9%氯化钠或葡萄糖注射液100ml中,滴注30~60分钟,一日2次。可根据患者年龄、症状适当增减给药剂量,但一日的最大给药量不得超过1.2g。

·老年人剂量 由于老年患者生理功能下降,需注意调整用药剂量及用药间隔时间。

【不良反应】

1.严重的不良反应

间质性肺炎、嗜酸粒细胞增多性肺浸润(PIE)综合征、肌痉挛、急性肾功能不全、意识障碍、假膜性大肠炎等严重肠炎、休克、肝功能损害、黄疸、过敏。

2.其他不良反应

皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹泻、丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、嗜酸粒细胞增多等。

【注意事项】

1.禁忌证

对本药过敏者。

2.慎用

①对碳青霉烯类、青霉素类及头孢类抗生素药物过敏者。②本人或直系亲属有易诱发支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等的过敏性体质者。③严重肾功能不全者。④有癫痫病史或中枢神经系统疾病患者。⑤老年患者。

3.药物对检验值或诊断的影响

用药期间除尿潜血反应外,班氏试剂、斐林试剂及试纸法检测尿糖可能出现假阳性结果;直接进行库姆斯试验可能呈现阳性结果。

4.特殊人群

(1)儿童:儿童用药的安全性尚不明确。

(2)妊娠期妇女:孕妇用药的安全性尚不明确。

(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。

【制剂与规格】

注射用比阿培南 0.3g。

【保存】

遮光、密闭保存。