氨曲南(Aztreonam)
【商品名】
阿兹曲南、氨曲安、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、单酰胺菌素、君刻单、噻肟单酰胺菌素。
【药理】
1.药效学
属单环β-内酰胺类抗生素,是一种杀菌药。其抗菌作用是能迅速通过革兰阴性需氧菌细胞的外膜壁,对青霉素结合蛋白3(PBPs-3)具有高度亲和性,通过作用于PBPs-3,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡。作用特点是抗菌谱较窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用,对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相似,对部分细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定,但对革兰阳性菌和厌氧菌无效。
抗菌谱:对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌,某些肠杆菌属、淋球菌等有较强抗菌活性。
2.药动学
口服几乎不吸收,肌注吸收完全。吸收后体内分布广泛,在胆汁、乳汁、水疱液、支气管分泌物、羊水、心包液、胸腔液、腹腔液中均可达较高浓度。脑膜炎时,也有一定量药物可透过血—脑屏障到达脑脊液中。可广泛分布至于官内膜、输卵管、卵巢、前列腺、脂肪、胆囊、肾脏、大肠,肝、肺、心肌、骨骼肌、皮肤等组织中,并可透过胎盘进入胎儿血循环。约6%~16%药物可在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8小时内,60%~75%以原形从尿中排出。血液透析4小时可使血药浓度下降27%~58%,腹透后血药浓度约下降10%。
【临床应用】
适用于治疗敏感菌所致的各种感染:如败血症、下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、子宫内膜炎、盆腔感染、皮肤软组织感染等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.无并发症的尿路感染每次0.5~1g,每8~12小时1次。
2.中度感染每次1~2g,每8~12小时1次。
3.危重患者或由铜绿假单胞菌所致的严重感染每次2g,每6~8小时1次,每日最大剂量不宜超过8.0g。
·静脉注射 剂量同肌内注射。
·静脉滴注 剂量同肌内注射。
·肾功能不全时 应根据肌酐清除率调整剂量:①肌酐清除率为10~30ml/min者,起始量1~2g,维持量减半,间隔时间为6、8、12小时1次。②肌酐清除率小于10ml/min者,起始量0.5~1g,维持量按常用量的1/4,间隔时间为6、8、12小时1次。
每次血液透析后,除维持量外,应另给起始量的1/8。
【不良反应】
1.过敏反应
以皮疹、荨麻疹、药物热等过敏反应较多见,偶见过敏性休克。
2.胃肠道
可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐、味觉改变等胃肠道症状。
3.血液系统
少数可能出现暂时性嗜酸粒细胞增多、血小板减少、凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)延长。
4.肝脏
少数可出现暂时性肝功能损害(血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶值升高)。
5.肾脏
少数会引起肾功能损害(血肌酐值暂时性升高)。
6.中枢神经系统
偶见头痛、倦怠、眩晕等症状。
7.局部反应
可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
与青霉素类、头孢菌素类等其他β-内酰胺类药交叉过敏反应的发生率较低;头孢他啶具有与本药相同的侧链,与本药存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②对其他β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者。③对利多卡因等局麻药有过敏史者。④对头孢他啶过敏者。
3.慎用
①过敏体质者。②肾功能不全者。③肝功能不全者。④孕妇及哺乳期妇女。⑤婴幼儿及老年患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。
5.特殊人群
(1)儿童:安全性尚未确立,应慎用。
(2)老人:老年人肾功能减退,酌情减量。
(3)妊娠期妇女:能通过胎盘进入胎儿血循环,孕妇在必要时方可使用。
(4)哺乳期妇女:可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用氨曲南 50ml;0.5g;50ml;1g;50ml;2g。
【保存】
密闭、避光、室温下保存。