硫酸庆大霉素（Gentamycin Sulfate）
【商品名】
宝乐、迪康、硫酸艮他霉素、硫酸正泰霉素、庆大霉素硫酸盐、瑞贝克、小儿利宝。
【药理】
1.药效学
一种氨基糖苷类药。作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，经转运系统通过细胞膜进入细胞内，并结合到分离的核糖体30s亚基上，导致A位的破坏，进而：①阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，干扰功能性核糖体的组装，抑制70s始动复合物的形成。②诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码，造成错误的氨基酸插入蛋白质结构，导致异常的、无功能的蛋白质合成。③阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70s完整核糖体解离。④阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。
抗菌谱：对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性，对链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）、厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。
2.药动学
肌注吸收迅速而完全。局部冲洗或局部外用后也可经身体表面吸收一定药量。经眼给药极少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。口服后吸收很少，在肠道中能达高浓度；但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量可以增加。
肌内注射或静脉滴注吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄。尿液中药物浓度较高，支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中浓度较低。可透过胎盘屏障，脐带血中药物浓度与母体中血药浓度相近。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出。24小时内排出给药量的50%～93%，尿中浓度可超过100μg／ml。血透或腹透析可有效清除药物。
【临床应用】
1.新生儿脓毒血症、败血症。
2.呼吸道感染、腹膜炎、胆道感染等。
3.泌尿生殖系统感染。
4.皮肤及软组织感染，烧伤感染等。
5.李斯特菌病。
6.联用克林霉素或甲硝唑可用于减少结肠手术后感染发生率。
7.鞘内注射可作为铜绿假单胞菌或葡萄球菌所致严重中枢神经系统感染的辅助治疗。
8.口服治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。
9.滴眼用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿假单胞菌及大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及其他革兰阴性杆菌及淋球菌等所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑、睑板腺炎等。
【用法与用量】
成人
·口服给药 用于肠道感染或术前准备，每次80～160mg，一日3～4次。
·肌内注射
1.一般剂量每次80mg（8万单位），一日2～3次，间隔8小时；或每次1mg／kg，每8小时1次，7～14日。
2.单纯性尿路感染体重低于60kg者，每次3mg／kg，一日1次。重超过60kg者，每次160mg，一日1次；或每次1.5mg／kg，每12小时1次。
·静脉滴注 剂量同肌肉射，将每次剂量加入生理盐水或5%葡萄糖液50～200ml中，使药物浓度不超过1g／L（相当于0.1%的溶液），在30～60分钟内缓慢滴入。
·鞘内或脑室内注射 每次4～8mg，每2～3日1次。将每次剂量（浓度为2g／L）抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺术后，先留取脑脊液标本送实验室检查，再将装有本药的针筒连接腰椎穿刺针，使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，然后将针筒内的全部药液于3～5分钟内缓缓注入，注入时使腰椎穿刺针略微向上倾斜。如脑脊液呈脓性而不易流出时，也可用生理盐水注射液稀释。滴眼液滴入眼睑内，一次1～2滴，一日3～5次。
·肾功能不全时剂量 首次量（1～2mg／kg）后，维持量可根据肌酐清除率调整：
儿童
·口服给药 用于肠道感染或术前准备，每日10～15mg／kg，分3～4次给药。
·肌内注射
1.早产儿或1周以内足月产新生儿每次2.5mg／kg，每12～24小时1次，共7～14日。
2.1周以上新生儿或婴儿每次2.5mg／kg，每12小时1次，共7～14日。
3.儿童每次2～2.5mg／kg，每8小时1次，共7～12日。
·静脉滴注 剂量同肌内注射，将每次剂量加入生理盐水或5%葡萄糖液50～200ml中，浓度不超过1g／L（相当于0.1%的溶液），在30～60分钟内缓慢滴入。
·鞘内或脑室内注射 3个月以上婴儿及儿童每次1～2mg，每2～3日1次。
血液透析后可根据感染严重程度，小儿（3个月以上）按2～2.5mg／kg补给1次剂量。
【不良反应】
1.发生率较高的有听力减退、耳鸣或耳部饱满感，步履不稳、眩晕等耳毒性症状以及血尿、蛋白尿、排尿次数明显减少、极度口渴等肾毒性症状。
2.发生率较低的有呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力等神经肌肉阻滞症状。
3.口服可引起恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道症状。
4.经眼给药偶有局部烧灼感或针刺感。
5.全身应用合并鞘内注射时可引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等症状。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.禁忌证
对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
3.慎用
①脱水患者。②第8对脑神经损害患者。③重症肌无力帕金森病患者。④肾功能损害患者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥儿童及老年、体弱患者。⑦接受肌肉松弛药治疗者。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶的测定值升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①听电图测定，用以检测高频听力损害。②温度刺激试验，用以检测前庭毒性。③肾功能检查。④血药浓度监测，应避免血药峰浓度持续在12μg／ml以上和谷浓度超过2μg／ml，本药有效治疗浓度范围为4～10μg／ml，血药峰浓度超过12μg／ml，谷浓度超过2μg／ml可出现毒性反应。⑤接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。
6.特殊人群
（1）儿童：因儿童肾脏组织尚未发育完全，应慎用。
（2）老人：应采用较小治疗量，监测血药浓度。
（3）妊娠期妇女：可透过胎盘屏障，应充分权衡利弊。
（4）哺乳期妇女：建议哺乳期妇女在用药期暂停哺乳。
【制剂与规格】
硫酸庆大霉素注射液 1ml；20mg；1ml；40mg；1ml；80mg。
硫酸庆大霉素片 20mg；40mg。
硫酸庆大霉素颗粒 10mg；40mg。
硫酸庆大霉素滴眼液 8ml；4万单位。
【保存】
密闭、干燥处保存。