妥布霉素（Tobramycin）
【商品名】
艾若、佳诺泰、抗普霉素、雷布霉素、硫酸妥布拉霉素，硫酸妥布霉素、乃柏欣、泰星、泰星妥布霉素、托百土、托霉素、托普霉素、妥布拉霉素。
【药理】
1.药效学
是由Streptomycestenebrarius菌产生的雷布霉素（Nebramycin）复合物中分离而得，为一种单一的氨基糖苷类抗生素。作用特点是：①对铜绿假单胞菌的作用比庆大霉素强2～5倍，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌的抗菌活性比庆大霉素强2～4倍。②对其他革兰阴性菌的抗菌活性低于庆大霉素。③具有较长的抗生素后效应（PAE）。
抗菌谱：对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、枸橼酸菌属、不动杆菌属、流感嗜血杆菌，沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌具有较强抗菌活性。在革兰阳性菌中对葡萄球菌有一定的抗菌活性，但对多数D组链球菌及其他革兰阳性菌无效。
2.药动学
口服吸收不好，肌注后吸收迅速而完全，局部冲洗或局部给药后也可经皮肤表面吸收一定剂量。肌内注射或静脉滴注1mg／kg，分别约30分钟和30～60分钟后达血药浓度峰值，平均约为3.7μg／ml。表观分布容积为0.26L／kg。吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄。关节滑膜液内可达有效治疗浓度，支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度较低。可透过胎盘屏障，在脐带血中浓度约与母体血中浓度相近。蛋白结合率很低。半衰期为1.9～2.2小时。在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，24小时内可排出给药量的85%～93%。药物可经血透或腹透清除。
【临床应用】
1.新生儿脓毒血症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤感染、皮肤软组织感染、急性及慢性中耳炎、鼻窦炎等。
2.联合用药治疗葡萄球菌所致感染（耐甲氧西林菌株感染除外）。
3.局部给药可用于治疗革兰阴性杆菌特别是铜绿假单胞菌所致的眼部感染。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 每次1～1.7mg／kg，每8小时1次，疗程7～14日。
·静脉滴注 用量同肌内注射。
·经眼给药 轻、中度感染，一次1～2滴，每4小时1次；重度感染，一次2滴，每小时1次。
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率在70ml／min以下，维持量根据肌酐清除率进行调整。
儿童
·肌内注射 早产儿或出生0～7日小儿，一次2mg／kg，每12～24小时1次；大于7日小儿，一次2mg／kg，每8小时1次。
·静脉滴注 同肌内注射。
·经眼给药 轻、中度感染，一次1～2滴，每4小时1次；重度感染，一次2滴，每小时1次。
【不良反应】
1.耳毒性
影响耳蜗神经，高频听力受损、听力减退、耳鸣、耳部饱胀感、耳聋等。
2.肾毒性
损害肾近曲小管，可出现蛋白尿、管型尿、血尿、尿量减少或增多、氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
3.神经肌肉阻滞
能引起心肌抑制，呼吸衰竭。肌无力症或接受过肌肉松弛药者更易发生。
4.过敏反应
少数可出现过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、药热等。
5.周围神经炎
少数可出现面部及四肢麻木、针刺感或面部烧灼感。
6.局部刺激
可出现局部疼痛，偶可出现眼部轻度刺激（如眼睑灼痛或肿胀、结膜红斑等）。
7.其他
可能导致耐药菌过度生长。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种氨基糖苷类药过敏者，对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.禁忌证
对本药或其他氨基糖苷类约过敏者。
3.慎用
①脱水患者。②第8对脑神经损害患者。③重症肌无力或帕金森病患者。④肾功能损害患者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥儿童及年老、体弱患者。⑦接受肌肉松弛药治疗患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①少数出现谷氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶、尿素氮及肌酐的测定值升高。②少数可出现血钙、镁、钾、钠浓度的测定值降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①听电图测定，用以检测高频听力损害。②温度刺激试验，检测前庭毒性。③肾功能测定。④血药浓度监测。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童肾脏未发育完全，易在体内积蓄而产生毒性反应，应慎用。
（2）老人：应采用较小治疗量，尽可能监测血约浓度。
（3）妊娠期妇女：可透过胎盘屏障，孕妇应充分权衡利弊。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用硫酸妥布霉素 80mg。
硫酸妥布霉素注射液 ①1ml；10mg；1ml；40mg；2ml；80mg。
硫酸妥布霉素滴眼液 ①8ml；24mg。②8ml；40mg。
硫酸妥布霉素眼膏 10g：50mg。妥布霉素滴眼液 8ml；24mg。
【保存】
密闭，在干燥处保存。