依替米星（Etimicin）
【商品名】
悉能、爱大、博可达、硫酸依替米星。
【药理】
1.药效学
为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，具有广谱抗菌活性。是通过抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用。
抗菌谱：对大部分革兰阳性及革兰阴性菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性；对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性。对庆大霉素、小诺米星和头孢唑林耐药的部分金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷白杆菌，其体外最小抑菌浓度（MIC）仍在本药治疗剂量的血药浓度范围内，对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。
2.药动学
成人一次静滴100mg、150mg及300mg，血药浓度峰值分别为11.30mg／L、14.60mg／L及19.79mg／L，曲线下面积分别为21.86（mg·h）／L、28.55（mg·h）／L及38.03（mg·h）／L，血清消除半衰期约为1.5小时。与血浆蛋白结合率为25%左右。单次给药24小时内从尿中排出原形药物的80%左右。7日给药周期内，成人的血药浓度基本稳定，无明显蓄积性。
【临床应用】
1.呼吸系统感染
如急性支气管炎、COPD急性发作加重期、社区肺部感染、支气管扩张并发肺部感染等。
2.泌尿生殖系统感染
如急性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、慢性肾盂肾炎急性发作等。
3.皮肤软组织感染
如疖、痈、急性蜂窝组织炎等。
4.创伤和手术后感染。
【用法与用量】
·静脉滴注 每次100～150mg，每12小时1次，稀释于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液100ml中，滴注1小时。疗程为5～10日。
肾功能不全者，原则上不用本药，必要时调整剂量，并监测血药浓度。调整剂量时可以：①延长两次常规给药的间隔时间：两次给药的间隔时间（小时）大致等于血清肌酐浓度（mg／d1）乘以8。②增加给药次数，减少给药剂量；在首次给予常规剂量后，每间隔8小时的维持剂量为常规剂量除以血清肌酐浓度。
【不良反应】
1.过敏反应
主要表现为皮疹。
2.耳毒性
表现为耳鸣、眩晕、头晕、听力下降。耳毒性低于庆大霉素和阿米卡星。
3.肾毒性
肾毒性较轻，肾毒性低于庆大霉素。肾毒性表现为血尿素氮（BUN）、血清肌酐等暂时性升高，停药后即可恢复正常。
4.肝毒性
表现为丙氨酸氨墓转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等暂时性升高，停药后即可恢复正常。
5.其他
偶有恶心、心悸、胸闷及静脉炎、皮肤瘙痒等症状。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
2.慎用
①肾功能不全者。②大面积烧伤患者。③脱水患者。④孕妇及哺乳期妇女。⑤儿童及老年患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应密切观察肾功能和听神经功能的变化。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童应慎用。
（2）老人：需调整给药剂量与用药间期。
（3）妊娠期妇女：孕妇必须充分权衡利弊。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用硫酸依替米星 50mg（5万单位）；100mg（10万单位）。
【保存】
密闭，凉暗处保存。