卡那霉素(Kanamycin)
【商品名】
单硫酸卡那霉素、卡那霉素单硫酸盐,卡那霉素硫酸盐、卡那素,康得静、康纳、硫酸卡那霉素、硫酸康丝菌素。
【药理】
1.药效学
属氨基糖苷类药,抗菌作用与链霉素相同,通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性。
抗菌谱:对多数肠杆菌属细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗威登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用。对流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌、葡萄球菌属(甲氧西林敏感菌株)和结核分枝杆菌亦有一定作用。对铜绿假单胞菌、厌氧菌、立克次体、真菌等无效。多数革兰阳性菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本药耐药。
2.药动学
口服不易吸收,肌内注射后吸收迅速,局部冲洗或局部给药后也有一定量的药物从皮肤表面吸收。药物在肾皮质细胞中积蓄,尿液中药物浓度较高,支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔,眼组织以及房水中浓度较低。可透过胎盘屏障,在脐带血中药物浓度与母体血药浓度相近。正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10%~20%;当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50%。血浆蛋白结合率低。药物在体内不代谢,主要经肾小球滤过随尿液排泄,另有少量药物从胆汁(约1%),乳汁中排出。给药后4小时内随尿液排出约50%,24小时内排出80%~90%,尿中浓度可高达血药浓度的10~20倍。健康成人半衰期为2~4小时,肾功能损害者为27~80小时,足月新生儿为6~8.6小时,早产儿为18小时。药物可经血透和腹透清除。
【临床应用】
1.肺炎、败血症,腹腔感染等,需与其他抗菌药物联合应用。
2.口服治疗肠道感染及用作肠道手术前准备。也可用于防止肝硬化消化道出血患者发生肝昏迷。
3.局部给药用于结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.抗感染治疗一次0.75~1.25g,一日3~4次。
2.防止肝昏迷每日4g,分次给予。
3.腹部手术前准备每小时1g,连续4次后(常与甲硝唑联合应用),改为6小时1次,连服36~72小时。
·肌内注射 每次0.5g,每日1.0g。或5~7.5mg/kg,每8~12小时1次。每日用量不超过1.5g,疗程7~14日。
·静脉滴注 用量同肌内注射。
·经眼给药 硫酸卡那霉素滴眼液滴入眼睑内,每次1~2滴,一日3~5次。
·吸入给药 0.1%溶液硫酸卡那霉素注射液可用于气溶吸入给药。
·冲洗给药 0.25%硫酸卡那霉素注射液可用于冲洗病灶。
·腹腔内给药 2.5%的硫酸卡那霉素注射液偶用于腹腔内给药。
儿童
·口服给药 抗感染治疗:每日25~50mg/kg,分4次服用。
·肌内注射 每日15~25mg/kg,分2次给药。
·静脉滴注 用量同肌内注射。
·经眼给药 硫酸卡那霉素滴眼液滴入眼睑内,每次1~2滴,一日3~5次。
【不良反应】
1.耳毒性
影响耳蜗神经,高频听力受损,听力减退发展至耳鸣、耳部饱胀感、耳聋等。
2.肾毒性
损害肾近曲小管,可出现蛋白尿、管型尿、血尿、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
3.神经肌肉阻滞
能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。
4.过敏反应
少数可出现过敏反应,包括皮疹、荨麻疹、药物热等。
5.周围神经炎
少数可出现面部及四肢麻木、针刺感或面部烧灼感。
6.胃肠道反应
口服可出现恶心、腹泻等胃肠道症状。
7.局部刺激
可出现局部疼痛,经眼给药时,偶可出现眼部轻度刺激。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
3.慎用
①脱水患者。②第8对脑神经损害患者。③重症肌无力或帕金森病患者。④肾功能损害患者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥儿童及年老、体弱患者。⑦接受肌肉松弛药治疗患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高:血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①听电图测定,用以检测高频听力损害。②温度刺激试验,用以检测前庭毒性。③肾功能测定。④血药浓度监测。
6.特殊人群
(1)儿童:儿童肾脏组易在体内蓄积而产生毒性反应,应慎用。
(2)老人:应采用较小治疗量且尽可能在用药中监测血药浓度。
(3)妊娠期妇女:可透过胎盘屏障,孕妇应充分权衡利弊。
(4)哺乳期妇女:在用药期暂停哺乳。
【制剂与规格】
硫酸卡那霉素注射液(含单卡那霉素)2ml;0.5g。
注射用硫酸卡那霉素 0.5g;1g。
硫酸卡那霉素胶囊 0.125g;0.25g。
硫酸卡那霉素片 0.125g。
硫酸卡那霉素滴眼液 8ml;40mg。
【保存】
密闭,在凉暗处保存。