硫酸奈替米星(Netilmicin Sulfate)
【商品名】
硫酸乙基西梭霉素、奈替米星硫酸盐、安特新、力确兴、立菌克星、立克菌星、尼泰欣、诺达、乙基西梭霉素硫酸盐。
【药理】
1.药效学
属氨基糖苷类药,其作用是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,破坏细菌细胞膜的完整性,使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。作用特点是:对氨基糖苷乙酰转移酶AAC③稳定,对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。
抗菌谱:对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、荚膜杆菌属、肠杆菌属、肺炎杆菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性,但对链球菌、肠球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。
2.药动学
口服吸收差,肌注后吸收迅速。吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中,脑脊液和胆汁中浓度较低。在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中,药物浓度可达血药浓度的19%。蛋白结合率很低,在体内不代谢。80%的药物在24小时内随尿液排出,尿液中药物浓度可超过100μg/ml。半衰期约为2~2.5小时,剂量加大时半衰期可延长。
【临床应用】
1.下呼吸道感染、复杂性尿路感染、腹腔感染、胃肠感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、烧伤或创伤感染、手术感染、败血症等。
2.与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染(耐甲氧西林葡萄球菌感染除外)。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.一般用量每8小时1.3~2.2mg/kg,或每12小时2~3.25mg/kg,疗程7~14日。每日最高量不超过7.5mg/kg。
2.复杂性尿路感染每12小时1.5~2mg/kg,疗程7~14日。每日最高量不超过4.5~6mg/kg,1次肌注,效果好,且不良反应较少。
·静脉滴注 用量同肌内注射。每次用50~200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释,于1.5~2小时内缓慢滴注。
肾功能不全者应减小剂量或延长给药间隔时间。
血液透析后应按1mg/kg追加1次。
儿童
·肌内注射
1.新生儿(6周龄以内)每12小时2~3mg/kg,疗程7~14日。
2.对6周以上婴儿和12岁以下儿童每8小时1.7~2.3mg/kg,或每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程7~14日。
·静脉滴注 用量同肌内注射。
【不良反应】
1.耳毒性
可出现前庭功能失调,耳蜗神经损害。
2.肾毒性
损害近端肾曲管,可出现蛋白尿、管型尿、红细胞尿,尿量减少或增多、氮质血症、肾功能减退,排钾增多等。
3.神经肌肉阻滞
能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。
4.过敏反应
出现皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等过敏症状,偶可致过敏性休克。
5.肝脏
可出现暂时性肝功能损害(氨基转移酶升高)。
6.周围神经炎
可出现面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等症状。
7.局部刺激症状
一般少见,偶有注射区疼痛、红肿、硬结。
8.其他
导致非敏感菌过度生长。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。②对杆菌肽过敏者。
3.慎用
①脱水患者。②第8对脑神经损害患者。③重症肌无力或帕金森病患者。④肾功能损害患者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥儿童及年老、体弱患者。⑦接受肌肉松弛药治疗患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高,血钙、镁、钾、钠浓度的测定值降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期用药时应常规检查肝、肾功能和血常规。②肾功能不全者或长期用药者应进行血药浓度监测。
6.特殊人群
(1)儿童:儿童肾脏未发育完全,易在体内积蓄而产生毒性反应,应慎用。
(2)老人:应采用较小治疗量,尽可能监测血药浓度。
(3)妊娠期妇女:可透过胎盘屏障,孕妇应充分权衡利弊。
(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用硫酸奈替米星 100mg。
硫酸奈替米星注射液 1ml;50mg;2ml;100mg。
【保存】
密闭,在阴凉处保存。