大观霉素(Spectinomycin Hydrochloride)

大观霉素(Spectinomycin Hydrochloride)

【商品名】

淋必治、盐酸壮观霉素、曲必星、高巴斯、克利宁、盐酸放线状观素、盐酸奇放线菌素、盐酸奇霉素、卓青。

【药理】

1.药效学

是链霉菌Streptomycesspectabilis产生的一种由中性糖和氨基环醇以甙键结合而成的一种氨基环醇化合物。作用机制与链霉素相似,通过作用于核糖体30s亚基以抑制细菌蛋白质合成。作用特点:对奈瑟淋球菌的抗菌活性比青霉素、四环素和卡那霉素更强。能使淋球菌的表面形态发生改变,导致细菌细胞溶解。

抗菌谱:对包括青霉素敏感菌和产青霉素酶淋球菌有较强抗菌活性,尤其对奈瑟淋球菌作用极强。对大多数革兰阴性菌和革兰阳性菌均具有抗菌活性,对梅毒或衣原体无效;普罗菲登菌和铜绿假单胞菌对本药耐药。

2.药动学

口服不吸收,肌内注射吸收较好。肌内注射2g,1小时后可达峰值浓度(约为100μg/ml)。剂量加倍则血药浓度也约增加1倍。分布容积为16~19L/kg。药物与血浆蛋白不结合。清除半衰期为1~3小时,肾功能不全者(肌酐清除率低于20ml/min)半衰期可延长至10~30小时。药物主要以原形经肾随尿液排出,一次给药后,48小时内近100%的给药量以原形经尿液排出。血透可使血药浓度降低约50%。

【临床应用】

奈瑟淋球菌所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染的二线用药,主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

【用法与用量】

成人

·肌内注射

1.宫颈、直肠或尿道淋球菌感染每次2g,每日1次。

2.播散性淋病每次2g,每12小时1次,共3日。一次最大量为4g。

儿童

·肌内注射

1.体重45kg以下儿童单剂肌注40mg/kg。

2.体重45kg以上儿童单剂肌注2g。

【不良反应】

1.少数可出现短暂眩晕、恶心、呕吐等。

2.偶见肝、肾功能改变。

3.偶见发热、皮疹等过敏反应症状,极少见过敏性休克。

4.可出现注射部位疼痛、红肿、硬结等。

【注意事项】

1.交叉过敏

①对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。②与青霉素类药无交叉过敏性。

2.禁忌证

对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。

3.慎用

①肾功能不全者。②年老、体弱患者。

4.药物对检验值或诊断的影响

少数可出现血红蛋白和血细胞比容减少,肌酐清除率降低,以及碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

①本药毒性反应与其血药浓度密切相关,在用药过程中应进行血药浓度监测。②用药前及用药过程中应监测肾功能,以防止严重肾毒性。

6.特殊人群

(1)儿童:新生儿禁用。

(2)妊娠期妇女:孕妇不宜使用本药。

(3)哺乳期妇女:用药时应暂停哺乳。

【制剂与规格】

注射用盐酸大观霉素 2g;4g。

【保存】

密闭,在干燥处保存。