异帕沙星（Isepamicin）
【商品名】
硫酸异帕米星、依克沙、硫酸异帕霉素、依克沙霉素、异帕霉素、异帕沙星。
【药理】
1.药效学
为庆大霉素B的1位C原子NH2上的异丝氨酰取代物，系半合成氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。作用特点是：由于异丝氨酰基的存在加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性，对一些耐庆大霉素的菌株有抗菌活性。
抗菌谱：对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等具有较强抗菌活性。脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对本药耐药。
2.药动学
成人肌内注射200mg，45分钟后血药浓度达11.13μg／ml，约1小时达血液浓度峰值。静脉滴注200mg，滴注结束时血药浓度为10.91μg／ml，12小时后降至低于0.3μg／ml。吸收后，在体内分布较广泛，稳态分布容积约为0.25L／kg。可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中，乳汁中药浓度低于0.156μg／ml。血浆蛋白结合率很低，约为5%，清除半衰期为2～2.5小时。药物在体内不代谢，主要以原形经肾随尿液排泄，肾功能不全者排泄减慢。
【临床应用】
肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、外伤或烧伤创口感染。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 每日400mg，分1～2次注射。
·静脉滴注 每日400mg，分1～2次滴注。在0.5～1小时内滴入。
·肾功能不全时 推荐每次8mg／kg静脉给药，根据肌酐清除率来延长用药间期。①肌酐清除率为40～59ml／min者，每次间隔24小时。②肌酐清除率为20～39ml／min者，每次间隔48小时。③肌酐清除率为10～19ml／min者，每次间隔72小时。④肌酐清除率为6～9ml／min者，每次间隔96小时。
儿童
·肌内注射
1.小于16日龄的婴儿推荐剂量为7.5mg／kg，每日1次。
2.超过16日龄的婴儿推荐剂量为7.5mg／kg，每日2次。
·静脉给药 同肌内注射。
【不良反应】
1.耳毒性
较多见听力减退、耳鸣或耳部饱满感；也可影响前庭功能，表现为步履不稳、眩晕、恶心或呕吐等。
2.肾毒性
较常见血尿、排尿次数显著减少或尿量减少。
3.神经肌肉阻滞
能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。
4.过敏反应
可出现皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等症状，极少见过敏性休克。
5.肝毒性
偶有一过性肝功能异常。
6.局部症状
可出现注射部位疼痛、硬结等。
7.二重感染
长期用药可引起二重感染。
8.其他
偶见视力减退（视神经炎）、嗜睡、血象变化等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.禁忌证
对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
3.慎用
①孕妇、哺乳期妇女。②儿童。③严重肝、肾功能不全者。④高度过敏性体质者。⑤重症肌无力和震颤麻痹者。⑥前庭功能或听力减退者。⑦年老、体弱者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
应监测血药浓度。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可能引起新生儿第8对脑神经损害，孕妇应慎用。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【制剂与规格】
异帕米星注射液 2ml；200mg。
【保存】
密闭，在凉暗处保存。