新霉素(Neomycin)
【商品名】
硫酸新霉素、硫酸新霉素B、素法途。
【药理】
1.药效学
主要成分是新霉素B,含微量新霉素C。作用机制是经主动转运通过细胞膜,与细菌核糖体30s亚单位的一种或几种蛋白不可逆结合,干扰mRNA与30s亚单位间起始复合物的形成,导致合成异常蛋白质;异常蛋白质结合进入细菌细胞膜,导致细胞膜渗漏、细菌死亡。
抗菌谱:对大肠杆菌等肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌等革兰阴性杆菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等革兰阳性菌有较强抗菌活性;对链球菌、肺炎球菌、肠球菌抗菌活性较差;对厌氧菌、铜绿假单胞菌、真菌、病毒、立克次体等无抑制作用。
2.药动学
全身给药后在小肠以高极性的高价离子形式存在,水溶性大、脂溶性小。口服后只能吸收约3%,有溃疡、表皮剥落或有炎症的黏膜可吸收较多药量。局部外用时,完整皮肤很少吸收,但烧伤创面、肉芽组织和表面剥脱的巨大创面则较容易吸收。吸收后主要分布于细胞外液,婴儿脑脊液中浓度可达血药浓度的10%~20%,当脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%。在支气管分泌物、胆汁及房水中的浓度较低,胸水内药物蓄积缓慢,可逐渐达到与血液浓度相近。半衰期为2~4小时,肾功能损害者可延长至27~80小时。在体内不代谢,未被吸收的药物以原形由粪便排出,吸收的药物全部以原形经肾小球滤过,随尿液排出。给药4小时内排出量约为50%,24小时内排出量达80%~90%。
【临床应用】
1.肠道感染和结肠手术前准备。
2.肝昏迷时的辅助治疗。
3.婴儿腹泻、中毒性消化不良。
4.局部外用于脓疱病等化脓性皮肤病、外耳道炎、慢性中耳炎、眼部表浅感染及烧伤、溃疡面的感染治疗。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.常用剂量每次0.25~0.5g,一日1~2次。
2.感染性腹泻每次8.75mg/kg,每6小时1次,疗程2~3日。
3.结肠手术前准备每小时0.5g,用药4小时;继以每4小时0.5g,共24小时。
4.肝性脑病的辅助治疗每次0.5~1.0g,每6小时1次,疗程5~6日。
·经眼给药 眼药水滴入眼结膜囊内,一次1~2滴,一日3~5次。
·局部用药 软膏剂涂于患处,一日2~3次。
儿童
·口服给药 每日25~50mg/kg,分4次服用。
【不良反应】
1.胃肠道
可出现食欲减退、恶心、呕吐,偶见腹泻、大量排气等;也可见口腔或肛周刺激、疼痛等。
2.肾毒性
较少见,表现为尿晕和排尿次数减少等。
3.耳毒性
较少见,表现为听力减退、耳鸣、耳部饱满感、头昏或步态蹒跚等症状。
4.过敏反应
表现为瘙痒、荨麻疹等症状。
5.其他
长期用药可引起肠菌群失调,引起吸收不良综合征。局部用药也可能引起接触性皮炎,经眼给药偶有眼部轻度刺激不适创面局部用药量过大也可引起肾毒性或耳毒性。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.禁忌证
对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
3.慎用
①脱水患者。②第8对脑神经损害患者。③重症肌无力或帕金森病患者。④肾功能损害患者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥儿童及年老、体弱患者。⑦接受肌肉松弛药治疗患者。⑧牙病患者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①听电图测定,检测高频听力损害。②温度刺激试验,检测前庭毒性。③肾功能测定。④血药浓度监测。
5.特殊人群
(1)儿童:应慎用。
(2)老人:应采用较小治疗量,尽可能监测血药浓度。
(3)妊娠期妇女:可透过胎盘屏障,孕妇应充分权衡利弊。
(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女在用药期暂停哺乳。
【制剂与规格】
硫酸新霉素片 0.1g;0.25g。新霉素滴眼液 8ml;40mg。硫酸新霉素软膏 1%。
【保存】
密闭、避光贮存。