硫酸阿米卡星（Amikacin Sulfate）
【商品名】
硫酸丁胺卡那霉素、阿米卡星硫酸盐、安卡星、单硫酸丁胺卡那霉素、丁胺卡那、素二硫酸盐、硫酸丁胺卡那。
【药理】
1.药效学
为半合成的氨基糖苷药，是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。作用特点是：①对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定，适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染。②对铜绿假单胞菌具有高效，而且与其他抗生素无交叉耐药性，抗菌作用比卡那霉素强。
抗菌谱：对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌（吲哚阴性和阳性）、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性；对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）有一定抗菌活性；对革兰阳性球菌（金黄色葡萄球菌除外）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。
2.药动学
口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。吸收后主要分布于细胞外液，有5%～15%的给药量重新分布到各种组织中。药物可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。可透过胎盘，在滑膜液中可达治疗浓度；在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。蛋白结合率较低，约为4%。成人半衰期为2～2.5小时；烧伤患者为1～1.5小时，胎儿为3.7小时；新生儿为4～8小时；无尿患者半衰期可长达30小时。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出。9小时内可排出给药量的84%～92%；24小时内可排出94%～98%，10～20天内可完全排泄。药物可经血透与腹透清除。
【临床应用】
1.下呼吸道感染。
2.中枢神经系统感染（包括脑膜炎）。
3.腹腔感染（包括腹膜炎）。
4.胆道感染。
5.骨、关节、皮肤及软组织感染。
6.烧伤、手术后感染（包括血管外科手术后感染）。
7.泌尿系统感染（包括复杂性尿路感染）。
8.其他严重感染：细菌性心内膜炎、败血症（包括新生儿脓毒血症）等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.单纯性尿路感染每12小时0.2g。
2.其他全身感染每8小时5mg／kg，或每12小时7.5mg／kg。每日不超过1.5g，疗程不超过10日。
3.烧伤合并感染的治疗每次5～7.5mg／kg，每6小时1次。
·静脉滴注 用量同肌内注射。每0.5g药物加入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液150～200ml，在30～60分钟内缓慢滴入。
·肾功能不全者 给予首次饱和量（7.5mg／kg）后，根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率为50～90ml／min者，每12小时给予正常剂量的60%～90%；肌酐清除率为10～50ml／min者，每24～48小时给予正常剂量的20%～30%。
儿童
·肌内注射 首剂10mg／kg，然后每12小时7.5mg／kg，或每24小时15mg／kg。
·静脉滴注 用量同肌内注射。加入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液中，于1～2小时内缓慢滴入。
【不良反应】
1.耳毒性
影响耳蜗神经，高频听力受损、听力减退、耳鸣、耳部饱胀感、耳聋等症状。
2.肾毒性
损害肾近曲小管，可出现蛋白尿、管型尿、血尿、尿量减少或增多、氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。大多呈可逆性，偶现肾衰竭。
3.神经肌肉阻滞
能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。
4.过敏反应
少数可出现过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、药物热等。
5.周围神经炎
少数可出现面部及四肢麻木、针刺感或面部烧灼感。
6.其他
长期用药可干扰正常菌群，导致非敏感菌过度生长。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
3.慎用
①脱水患者。②第8对脑神经损害患者。③重症肌无力或帕金森病患者。④肾功能损害患者。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥儿童及年老、体弱患者。⑦接受肌肉松弛药治疗患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①听电图测定，用以检测高频听力损害。②温度刺激试验，用以检测前庭毒性。③肾功能测定。④血药浓度监测。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童肾脏尚未发育完全，易在体内积蓄产生毒性反应，应慎用。
（2）老人：应采用较小治疗量，尽可能监测血药浓度。
（3）妊娠期妇女：可透过胎盘屏障，孕妇使用应充分权衡利弊。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女暂停哺乳。
【制剂与规格】
硫酸阿米卡星注射液 1ml；0.1g；2ml；0.2g。
注射用硫酸阿米卡星 0.2g。
【保存】
密闭、避光贮存。