米诺环素（Minocycline）
【商品名】
美满霉素、二甲胺四环素、二甲氨基四环素、康尼、美力舒、美依、美诺星、派丽奥、盐酸二甲胺四环素、盐酸米诺环素。
【药理】
1.药效学
是在去除四环素母环6位上的羟基和甲基后，并在7位加上双甲酰氨基的半合成四环素类广谱抗生素。作用机制与四环素相似，干扰敏感菌的蛋白质合成。可以特异地与细菌核糖体30s亚基在A位置结合，而抑制氨基酰－tRNA在该位置上的联结，阻止肽链的延长。还可以改变细菌细胞膜的通透性，使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出，抑制细菌DNA的复制，而起抗菌作用。作用特点是：①抗菌活性具有高效和长效性。抗菌活性比四环素强2～4倍。②耐药菌株较少。③对革兰阳性菌的抗菌作用强于革兰阴性菌，尤其对葡萄球菌的作用更强。
抗菌谱：肺炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、李斯特菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、脑膜炎球菌、布鲁菌属、霍乱弧菌和耶尔森菌属等。此外，本药对梅毒螺旋体、雅司螺旋体、立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型的分枝杆菌等也有较强作用。
2.药动学
口服吸收迅速而完全，吸收率几乎达100%。吸收后在肝、胆、肺、扁桃体、泪液及痰液中均能达有效治疗浓度。特别是对前列腺组织和唾液穿透性好，能进入乳汁、羊水和脊髓，可以透过胎盘屏障。在胆汁及尿中浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中药物浓度也比其他四环素类药高。药物在体内很少代谢，34%给药量经肠肝循环由粪便排出。尿排出量仅为5%～10%。
【临床应用】
1.尿道炎、前列腺炎、膀胱炎、附睾炎、宫内感染、肾盂肾炎、外阴炎、阴道炎等泌尿生殖系统感染。
2.扁桃体炎、毛囊炎、脓皮症、疖、痈、蜂窝组织炎、汗腺炎、皮脂囊肿粉瘤、乳头状皮肤炎、甲沟炎、脓肿、咽炎、泪囊炎、眼睑缘炎、睑腺炎、外耳炎、创伤感染等浅表性化脓性感染。
3.乳腺炎、淋巴管（结）炎、骨髓炎等深部化脓性感染。
4.急慢性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、支原体肺炎、肺部化脓症等呼吸系统感染。
5.肠炎、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、败血症等。
6.中耳炎、鼻窦炎、颌下腺炎等。
7.淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、李斯特菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染。
8.阿米巴病的辅助治疗。
9.局部给药：牙周炎（慢性边缘性牙周炎）的各种症状、寻常性痤疮。
【用法与用量】
·口服给药 首剂200mg，以后每12小时100mg，或在首次用量后，每6小时服用50mg。治疗寻常性痤疮，每次50mg，每日2次，6周为一疗程。
·局部给药 将盐酸米诺环素软膏注满患部牙周袋内，每周1次，连续用药4次。
【不良反应】
1.胃肠道
口服可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，偶见食管溃疡发生。
2.肝脏
可引起肝脏损害，表现为黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高等，严重者可出现昏迷。原有肝、肾功能不全者及妊娠后期妇女更易发生。
3.肾脏
少数可出现血尿素氮和肌酐值升高，尤多见于肾功能不全者。
4.骨骼
儿童可引起牙齿长久变色和抑制牙齿和骨骼生长，形成婴幼儿牙黄和牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。
5.中枢神经系统
偶见成人良性颅压内增高，表现为头痛、复视、视神经盘水肿、前囟膨隆等。停药后可消失。
6.血液系统
偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。
7.皮肤
可出现斑丘疹、红斑样皮疹等；偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven－Johnoson综合征。偶有指甲、皮肤、黏膜处色素沉着。
8.甲状腺
可出现甲状腺产生的轻微褐黑脱色现象，但未见有甲状腺功能异常。
9.前庭毒性
偶可引起前庭功能紊乱，表现为眩晕、共济失调，停药后可恢复。
10.过敏反应
表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。偶见过敏性休克。
11.二重感染
长期用药可引起二重感染。
12.其他
长期用药导致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种四环素类药过敏者可对其他四环素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他四环素类药过敏者。
3.慎用
①肝、肾功能不全者。②口服吸收不良、不能进食或有食管通过障碍者。③年老、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可使尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度测定结果偏高。②少数可出现碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①定期检查肝、肾功能。②监测血药浓度。③急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少检查4个月。
6.特殊人群
（1）儿童：8岁以下小儿可致恒牙黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，在婴儿和8岁以下儿童不宜使用本药。
（2）妊娠期妇女：可透过胎盘屏障，妊娠妇女不宜使用本药。
（3）哺乳期妇女：可经乳汁分泌，哺乳妇女应暂停哺乳。
【制剂与规格】
米诺环素片 50mg；100mg。
盐酸米诺环素胶囊 50mg（5万单位）；100mg（10万单位）。
盐酸米诺环素软膏 500mg；10mg。
【保存】
密闭，在阴凉干燥处保存。