多西环素（Doxycycline）
【商品名】
强力霉素、去氧土霉素、艾荻克净、多西环素钙、多西霉素、福多力、利尔诺、美尔力、强力霉素钙、去氧土霉素钙、脱氧土霉素、脱氧土霉素钙、伟霸霉素、盐酸多西环素、盐酸多西霉素、盐酸强力霉素、盐酸脱氧土霉素。
【药理】
1.药效学
为土霉素经6a－位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素，制剂为盐酸盐。作用机制与四环素相同，干扰敏感菌的蛋白质合成。可特异性地与细菌核糖体30s亚基在A位置结合，而抑制氨基酰—tRNA在该位置上的联结，阻止肽链的延长；本药还可以改变细菌细胞膜的通透性，使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出，从而抑制细菌DNA的复制。作用特点是：①抗菌活性比四环素强2～10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效，具有强效、长效的特点。②无明显肾脏毒性，是治疗肾功能不全感染患者较安全的一种四环素类药物。
抗菌谱：对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性，对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有一定作用。
2.药动学
口服吸收完全，可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服0.1g，血药浓度峰值为1.8～2.9mg／L。吸收后广泛分布于全身各组织和体液中，分布容积约为0.7L／kg。脂溶性较高，对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中的浓度均较高，为血药浓度的60%～75%，胆汁中的药物浓度可达血药浓度的10～20倍，在乳汁中也能达到较高的药物浓度。也可以广泛分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中。血浆蛋白结合率为80%～95%，消除半衰期为12～22小时，肾功能减退者半衰期延长不明显。在肝脏内代谢灭活，通过肾小球滤过随尿液排泄。肾功能损害时，药物从胃肠道的排泄增加，为主要的排泄途径。不经血透或腹透清除。
【临床应用】
1.立克次体病流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病。
2.肺炎支原体所致感染。
3.衣原体感染鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼。
4.回归热。
5.布鲁菌病（与氨基糖苷类药联用）。
6.霍乱。
7.鼠疫（与氨基糖苷类药联用）。
8.破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。
9.呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染，有四环素适应证但合并肾功能损害的感染患者。
10.前列腺炎。
11.旅行者腹泻的预防用药。
12.疟疾。
13.痤疮患者的辅助治疗。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染首次0.2g，以后每次0.1g，一日1～2次，疗程为3～7日。
2.抗寄生虫感染第一日0.1g，每12小时1次，以后0.1～0.2g，一日1次，或0.054～0.1g，每12小时1次。
3.单纯性淋球菌感染每次0.1g，每12小时1次，共7日。
4.非淋球菌性尿道炎（由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者）每次0.1g，一日2次，疗程至少7日。
5.沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染每次0.1g，一日2次，疗程至少7日。
6.旅行者腹泻的预防每次0.1g，一日1次，共3周。
7.梅毒每次0.15g，每12小时1次，疗程至少10日。
肾功能损害时，无须调整剂量。
儿童
·口服给药 抗菌及抗寄生虫感染：对8岁以上患儿，体重小于45kg者，第一日2.2mg／kg，每12小时1次；以后按2.2～4.4mg／kg，一日1次，或按2.2mg／kg，每12小时1次。体重超过45kg者用量同成人。
【不良反应】
1.骨骼
牙齿变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。
2.胃肠道
口服可出现恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等症状。偶有出现食管炎和食管溃疡。
3.肝脏
大剂量用药可引起肝脏损害，表现为肝脂肪变性。偶见与肝毒性同时发生胰腺炎。
4.过敏反应
可出现药物热或皮疹。后者可表现为荨麻疹、多形性红斑、湿疹样红斑、血管神经性水肿、过敏性紫癜等。偶有过敏性休克和哮喘发生。可诱致光感性皮炎。
5.血液系统
偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
6.中枢神经系统
偶可致良性颅内压增高，出现头痛、呕吐、视神经盘水肿等。
7.二重感染
长期用药可引起二重感染。
8.其他
长期用药可导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他四环素类药过敏者。②8岁以下儿童。
3.慎用
原有肝病患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可使尿邻苯二酚胺（Hlngerty法）浓度测定结果偏高。②少数可出现碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。③可影响梅毒检测结果。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药者应监测血药浓度，定期查血常规及肝功能。
6.特殊人群
（1）儿童：8岁以下可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制。8岁以下儿童不宜使用多西环素。
（2）妊娠期妇女：可透过血胎盘屏障，有致畸胎作用，妊娠期妇女不宜使用本药。
（3）哺乳期妇女：可分泌入乳汁，哺乳妇女应暂停哺乳。
【制剂与规格】
盐酸多西环素片（以多西环素计）0.05g；0.1g。
盐酸多西环素胶囊（以多西环素计） 0.1g。
【保存】
避光、密闭保存。