红霉素(Erythromycin)

红霉素(Erythromycin)

【商品名】

艾狄密新、醋硬脂红霉素、氟红霉素、福爱力、红霉素碱、红霉素碳酸乙酯、抗坏血酸红霉素、硫氰酸红霉素、葡庚酸红霉素、葡庚糖酸红霉素、司丙红霉素、斯替红霉素、新红康。

【药理】

1.药效学

是由链霉菌(Streptomyceserythreus)所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类,系抑菌剂,在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用,对分裂活跃的细菌有效。

抗菌谱:红霉素抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及某些非典型致病菌有效。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性,对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、守克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。

2.药动学

口服200~250mg,2~3小时后血药浓度达峰值,一般低于1μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在皮下组织、痰液及支气管分泌物中也有较高的浓度;在胸、腹水,脓液的浓度可达有效抑菌浓度。可有一定量进入前列腺及精囊中,但不易透过血—脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液内浓度为血药浓度的10%左右。可进入胎儿血循环和母乳,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中可达血药浓度的50%以上。口服的生物利用度为30%~65%。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。半衰期约为1.4~2.0小时,无尿患者的半衰期可延长至4.8~6.0小时。游离红霉素在肝脏内代谢,在肝脏中浓缩和从胆汁排出。口服给药量的2%~5%以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10~100μg/ml。粪便中也含有一定量药物。腹透和血透不能有效清除本药。

【临床应用】

1.溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。

2.溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎。

3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。

4.气性坏疽、炭疽、破伤风。

5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。

6.沙眼衣原体结膜炎。

7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

8.李斯特菌病。

9.军团菌病。

10.淋球菌感染。

11.空肠弯曲菌肠炎。

12.厌氧菌所致口腔感染。

13.百日咳。

14.放线菌病。

15.梅毒。

【用法与用量】

成人

·口服给药

1.常用剂量每日0.75~2g,分3~4次服用。

2.军团菌病每次0.5~1g,每日4次。

3.风湿热复发的预防每次0.25g,每日2次。

4.感染性心内膜炎的预防术前1小时口服1g,术后6小时再服用0.5g。

5.外用寻常性痤疮涂于患处,每日2次。

·经眼给药 治疗沙眼、结膜炎、角膜炎用适量眼膏涂于眼睑内,每日数次。

·肾功能减退患者 一般无须减量严重肾功能损害者应适当减量。肝病患者应适当量。

儿童

·口服给药 每日30~50mg/kg,分3~4次服用。

·经眼给药 治疗沙眼、结膜炎、角膜炎:用适量眼膏涂于眼睑内,每日数次。

【不良反应】

1.可出现腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、食欲减退等胃肠道症状。

2.偶可出现乏力、黄疸及肝功能异常等肝毒性。

3.偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应,发生率约为0.5%~1%。

4.偶有心律不齐、口腔或阴道念珠菌感染等。

5.部分患者静脉给药后偶可出现静脉刺激或静脉炎。

6.大剂量给药或肝、肾疾病患者,老年患者用药后可能引起耳毒性。主要表现为听力减退。

【注意事项】

1.交叉过敏

患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可过敏。

2.禁忌证

对本药及其他大环内酯类药过敏者。

3.慎用

①肝功能不全者。②孕妇。③哺乳期妇女。

4.药物对检验值或诊断的影响

①红霉素可使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高。②少数可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

应常规监测肝功能。

6.特殊人群

(1)妊娠期妇女:孕妇应用时宜权衡利弊。

(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用。

【制剂与规格】

红霉素片 0.125g(12.5万单位);0.25g(25万单位)。

红霉素肠溶片 0.125g;0.25g。

红霉素肠溶散 1g 0.1g。

红霉素肠溶微丸胶囊 0.125g(12.5万单位);0.25g(25万单位)。

红霉素软膏 1%。

红霉素眼膏 0.5%。

红霉素栓 0.1g;0.2g。

【保存】

密封,在干燥处保存。