琥乙红霉素（Erythromycin Ethylsuccinate）
【商品名】
利君沙、利菌沙、红霉素琥珀酸乙酯、红霉素琥珀酸酯、红霉素琥乙酯、红霉素乙基琥珀酸酯、红霉素乙酰琥珀酸酯、琥珀酸红霉素、琥珀酸乙酯红霉素、琥珀酸酯红霉素、琥乙酯红霉素、科特加、莱特新、龙力、乙琥红霉素、乙琥威霉素、乙基琥珀酸红霉素酯。
【药理】
1.药效学
为红霉素的乙酰琥珀酸酯。吸收后在体内水解释放出红霉素而发挥药效。作用机制主要是与细菌核糖体50s亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，而起抗菌作用。在胃液中稳定，可制成多种口服制剂。临床适应证与红霉素相同，但体内血药浓度高，抗菌活性强，是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。
抗菌谱：对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
2.药动学
口服易吸收，在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。口服本药500mg，60分钟后血药浓度达峰值，平均为1.46μg／ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。不易透过血－脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎儿血循环和母乳中。经肝脏代谢成无活性的代谢物。主要通过在肝脏中浓缩并从胆汁排出，进行肠肝循环，肝功能损害者可能出现药物蓄积现象。约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外，另有部分经粪便排出。半衰期约为1.2～2.6小时，肾功能损害者半衰期相对延长。
【临床应用】
1.溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。
2.溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎。
3.肺炎支原体、肺炎衣原体所致的肺炎。
4.气性坏疽、炭疽、破伤风。
5.白喉（辅助治疗）及白喉带菌者。
6.沙眼衣原体结膜炎。
7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
8.李斯特菌病。
9.军团菌病。
10.淋球菌感染。
11.空肠弯曲菌肠炎。
12.厌氧菌所致口腔感染。
13.百日咳。
14.放线菌病。
15.梅毒。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般用量每日1.6g，分2～4次服用；严重感染时剂量可加倍，但每日量不宜超过4g。
2.预防链球菌感染每次0.4g，一日2次。
3.军团菌每次0.4～1.0g，一日4次。
4.衣原体或溶脲脲原体感染每次0.8g，每8小时1次，共7日；或每次0.4g，每6小时1次，共14日。
儿童
·口服给药
1.一般感染每次7.5～12.5mg／kg，每日4次；或每次15～25mg／kg，每日2次。严重感染时，每日量可加倍，分4次服用。
2.百日咳每次10～12.5mg／kg，一日4次，一疗程14日。
【不良反应】
1.可出现腹泻、恶心、呕吐、胃痛，食欲减退等胃肠道症状，其发生率与剂量大小有关。
2.偶可出现药物热、皮疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应症状。
3.少数可出现肝功能异常、黄疸等。
4.长期用药可引起二重感染，出现念珠菌感染、假膜性肠炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种大环内酯类药过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他大环内酯类药过敏者。②严重肝功能不全者。③孕妇。
3.慎用
①肝功能不全者。②哺乳期妇女。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高。②少数可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应常规监测肝功能。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可通过胎盘而进入胎儿循环，孕妇应禁用。
（2）哺乳期妇女：可分泌入乳汁中，哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
【制剂与规格】
琥乙红霉素片 0.1g；0.125g；0.25g。
琥乙红霉素分散片 0.1g。
琥乙红霉素胶囊 0.1g；0.125g。
琥乙红霉素颗粒 0.05g；0.1g；0.125g；0.25g。
【保存】
密闭、避光贮存。