乳糖酸红霉素(Erythromycin Lactobionate)
【商品名】
红霉素乳糖酸盐、威霉素。
【药理】
1.药效学
为红霉素的乳糖醛酸盐(Lactobionate)。乳糖酸红霉素吸收后水解,释放出活性成分红霉素。可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细菌细胞蛋白合成受到抑制,而起抗菌作用。特点是易溶于水,可制成静脉注射用制剂,用于对口服红霉素不能耐受或严重感染患者。
抗菌谱:对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体,立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
2.药动学
呈水溶性,静脉滴注后即达血药浓度峰值。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度,其中痰中浓度与血药浓度相近,在胸、腹水、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。可进入胎儿血循环和母乳中,不易透过血-脑屏障。降解后的游离红霉素主要经肝内代谢,在肝脏中浓缩,随胆汁排泄,进行肠肝循环。10%~15%的给药量以原形自肾小球滤过随尿液排出,尿中浓度可达10~100mg/L。也可经粪便排泄。腹透和血透不能有效清除本药。
【临床应用】
1.急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。
2.猩红热、蜂窝织炎。
3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。
4.气性坏疽、炭疽、破伤风。
5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。
6.沙眼衣原体结膜炎。
7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
8.李斯特菌病。
9.军团菌病。
10.淋球菌感染。
11.空肠弯曲菌肠炎。
12.厌氧菌所致口腔感染。
13.百日咳。
14.放线菌病。
15.梅毒。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注
1.一般用量每次0.5~1g,每日2~3次。每日最高剂量不能超过4g。
2.军团菌病每日3~4g,分4次给药。
儿童
·静脉滴注 每日按20~30mg/kg,分2~3次给药。
【不良反应】
1.可出现恶心、呕吐、腹泻、中下腹痛、食欲减退等胃肠道症状。
2.偶可出现乏力、黄疸及肝功能异常等肝毒性。
3.大剂量(每日大于或等于4g)给药或肝、肾疾病患者,老年患者,可引起耳毒性。主要表现为听力减退,停药后大多可以恢复。
4.偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。
5.偶有心律不齐、口腔或阴道念珠菌感染等。
6.肌肉或皮下注射可引起剧痛、局部硬结甚至坏死,静脉给药偶可引起血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种大环内酯类过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌证
对本药和其他大环内酯类药过敏者。
3.慎用
①肝功能不全者。②孕妇及哺乳期妇女。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高。②少数可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测长期用药应常规监测肝功能。
【保存】
密封,在干燥处保存。