依托红霉素（Erythromycin Estolate）
【商品名】
无味红霉素、红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐、红霉素硫酸月桂酸酯、红霉素月桂酸酯。
【药理】
1.药效学
为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，口服后在消化道内离解为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体可逆性结合，阻断转移核糖核酸（mRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细胞蛋白合成受到抑制，而起抗菌作用。在胃酸中较红霉素稳定，用量小于红霉素，抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同，具有无味、耐酸、高效的特点。
抗菌谱：对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及某些非典型病原菌有效。对葡萄球菌属、各组链球菌、肺炎链球菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
2.药动学
口服吸收良好，成人一次口服300mg，2小时后的平均血药浓度为2.3mg／L，6小时后为0.5mg／L。儿童口服7.5mg／kg，3小时后的平均血药浓度为2.1mg／L，6小时后为1.3mg／L。吸收后除脑脊液和脑组织外，可广泛分布于各组织和体液，尤以肝、胆汁和脾中的浓度最高。可透过胎盘而进入胎儿血循环，也可分泌入乳汁中。蛋白结合率为90%～99%。吸收的红霉素丙酸酯部分逐渐水解成红霉素，在血中碱、酯以20：80的比例保持平衡。药物主要经胆汁排出，仅有1%～2%经肾自尿中排泄。
【临床应用】
1.急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。
2.白喉（辅助治疗）及白喉带菌者。
3.气性坏疽、炭疽、破伤风。
4.放线菌病。
5.梅毒。
6.李斯特菌病。
7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
8.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。
9.沙眼衣原体结膜炎。
10.淋球菌感染。
11.厌氧菌所致口腔感染。
12.百日咳。
13.空肠弯曲菌肠炎。
14.军团菌病。
15.风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.常用剂量每日0..75～2g，分3～4次服用。
2.军团菌病每次0.1g，每日4次。
3.预防风湿热复发每次0.5g，每日2次。
4.预防感染性心内膜炎术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。儿童
·口服给药 每日30～50mg／kg，分3～4次服用。
【不良反应】
1.可出现恶心、呕吐、腹泻、中上腹痛、口舌疼痛、食欲减退等胃肠道症状。
2.出现乏力、黄疸及肝功能损害。
3.偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。
4.偶有心律不齐、口腔或阴道念珠菌感染等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种大环内酯类药物过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他大环内酯类药过敏者。②禁用于服用特非那订、阿司咪唑、西沙必利的患者（红霉素与上述药物同用时偶可发生严重心血管系统不良反应，包括心电图QTc间期延长、心跳停止、尖端扭转型室速和其他室性心律失常）。
3.慎用
慢性肝病、肝功能损害者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高。②少数可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药应监测肝功能。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可通过胎盘，孕妇不宜应用。
（2）哺乳期妇女：可分泌入母乳，哺乳妇女用药应暂停哺乳。
【制剂与规格】
依托红霉素片（1.44g依托红霉素约相当于1g红霉素） 0.125g。
依托红霉素胶囊（按红霉素计）0.05g：0.125g。
依托红霉素颗粒（按红霉素计） 75mg。
依托红霉素混悬液（以红霉素计）10ml；0.125g。
【保存】
遮光、密闭，在阴凉处保存。