交沙霉素(Josamycin)
【商品名】
丙酸交沙霉素、交沙霉素丙酯、交沙眯、娇莎、角沙霉素、妙莎、无味交沙霉素。
【药理】
1.药效学
为16元环大环内酯类抗生素,作用机制和其他大环内酯类抗生素相似,主要是与细菌细胞50s核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,而起抗菌作用。抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,对诱导性耐药菌株仍具抗菌活性。
抗菌谱:对脑膜炎球菌、百日咳杆菌、消化球菌、消化链球菌、短棒菌苗、真杆菌等具有良好抗菌作用;对胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌等也有效。
2.药动学
口服吸收迅速。吸收后在体内分布广泛,组织中浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高,可达最低抑菌浓度(MIC)的数倍以上;在吞噬细胞内的浓度是血药浓度的20倍。不能透过血-脑屏障。主要以代谢产物经胆汁排出。给药24小时,约50%从粪中排出,约21%从尿中排出,约1%可从呼气中排出。半衰期α相为0.09小时,半衰期β相为1.45小时。
【临床应用】
1.化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。
2.鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿。
3.肺炎支原体所致的肺炎。
4.皮肤软组织感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每日剂量为0.8~1.2g,分3~4次服用;严重感染可增至每日1.6g。
儿童
·口服给药 每日剂量为0.03g/kg,分3~4次服用。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种大环内酯类药过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌证
对本药或其他大环内酯类药过敏者。
3.慎用
①肝功能不全者。②孕妇、哺乳期妇女。③12岁以下儿童。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。②少数患者血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可增高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药时应监测肝功能。
6.特殊人群
(1)妊娠期妇女:可通过血-胎盘屏障,孕妇服用仍宜权衡利弊。
(2)哺乳期妇女:可分泌入乳汁中,哺乳妇女应慎用。
【不良反应】
1.可出现腹泻、恶心、呕吐、胃痛、食欲减退等胃肠道症状。
2.少数可出现肝功能异常、黄疸等。
3.偶可出现药物热、皮疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应症状。
【制剂与规格】
交沙霉素片 0.1g。
交沙霉素胶囊 0.2g。
交沙霉素颗粒 2g:0.18。
丙酸交沙霉素颗粒 0.12g。
丙酸交沙霉素散剂 0.1g。
【保存】
干燥,阴凉处,密闭、避光保存。