克拉霉素（Clarithromycin）
【商品名】
甲红霉素、甲基红霉素、利迈先、甲吉宁、甲力、甲氧基红霉素、6－0－甲基红霉素A、6－氧甲基红霉素、阿瑞、安吉尔宁、安吉尔舒、昂克、百红优、卡碧士、卡瑞斯、卡斯迈欣、卡太卡、凯力克、科曼欣、可枚辛、克红霉素、克拉红霉素、克拉仙、莱欣、罗顿、诺邦、桑美、泰菲、天方甲欣、宜仁、盈博顿。
【药理】
1.药效学
为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。作用机制与红霉素相同，与细菌50s核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，而起抗菌作用。与红霉素相比，具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、半衰期长、个体差异小的特点。对甲氧西林敏感的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强。对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用，对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2～4倍。对嗜肺军团菌、沙眼衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。
抗菌谱：对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、幽门螺杆菌有较强的抗菌活性；对鸟分枝杆菌、龟分枝杆菌、麻风杆菌亦有抗菌作用；对肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲支原体也有效。
2.药动学
对胃酸较稳定。吸收后在体内分布广泛。鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血药浓度高，在扁桃体内浓度为血药浓度的一倍，在肺组织中浓度为血药浓度的5倍。单剂给药后半衰期为4.4小时，每12小时口服250mg和500mg后的半衰期分别为3～4小时和5～7小时。主要由肝脏代谢，以原形及代谢物形式经粪、尿两个途径排出。低剂量给药时，经粪、尿两个途径排出的药量相仿。当剂量增大时（每12小时500mg），尿中排出量可增多。
【临床应用】
1.耳鼻咽喉部感染
急性中耳炎、扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2.下呼吸道感染
急性支气管炎、COPD急性加重期及肺炎。
3.皮肤软组织感染
脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖及伤口感染。
4.肺炎
支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5.军团菌感染
与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染轻症，每次250mg；重症，每次500mg。12小时1次，疗程6～14日。
2.化脓性链球菌咽炎每次250mg，每12小时1次，疗程最少10日。
3.分枝杆菌属感染起始剂量为每次500mg，每日2次。
4.根除幽门螺旋杆菌首剂每次250～500mg，每日2次，疗程为7～10日，联用奥美拉唑和其他抗生素。
·肾功能严重减退 可根据肌酐清除率调整用量：肌酐清除率大于30ml／min者，每次250～500mg，每日2次，肌酐清除率低于30ml／min者，首剂500mg，以后每次250mg，每日2次或每次250mg，每日1次。
儿童
·口服给药 6个月以上的小儿，可每次7.5mg／kg，每日2次。也可按体重给药：①体重为8～11kg的患儿，每次62.5mg，每日2次。②体重为12～19kg的患儿，每次125mg，每日2次。③体重为20～29kg的患儿，每次187.5mg，每日2次。④体重为30～40kg的患儿，每次250mg，每日2次。
【不良反应】
1.消化道
可出现口腔异味、腹痛、腹泻、恶心、味觉改变、消化不良等胃肠道症状；偶见假膜性肠炎。
2.肝脏
少数可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高，偶致胆汁淤积性肝炎综合征。
3.肾脏
少数可出现血尿素氮、血清肌酐值升高。
4.血液系统
少数可出现白细胞减少、凝血酶原时间延长等。
5.中枢神经系统
可发生短暂性焦虑、头晕、失眠、幻视和意识模糊等中枢神经系统症状。
6.过敏反应
轻者表现为药疹、荨麻疹，重者可出现过敏性休克及Stevens－Johnson综合征。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌证
①对本药及其他大环内酯类药过敏者。②心脏病（如心律失常、心动过缓、QT间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。③水电解质紊乱者。④正接受特非那丁治疗者。⑤孕妇及哺乳期妇女。
3.慎用
①肝功能不全者。②严重肾功能不全者。
4.特殊人群
（1）儿童：小于6个月小儿中的疗效和安全性尚未确定。
（2）妊娠期妇女：孕妇应禁用。
【制剂与规格】
克拉霉素片 125mg；250mg；500mg。
克拉霉素分散片 50mg；125mg。
克拉霉素胶囊 125mg；250mg；500mg。
克拉霉素颗粒 2g：125mg。
克拉霉素干混悬剂 1g；125mg；2g；125mg；2g；250mg。
克拉霉素干糖浆 5ml；125mg。
克拉霉素混悬剂 5ml；125mg（每瓶50ml或100ml）；5ml；250mg（每瓶50ml或100ml）。
克拉霉素滴眼液 8ml；20mg。
【保存】
密闭、遮光，室温下保存。