阿奇霉素（Azithromycin）
【商品名】
希舒美、欣匹特、信达康、其仙、阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、爱米琦、安美钦、澳立平、氮红霉素、叠氮红霉素、费舒美、芙琦星、孚新、君迪、丽珠奇乐、硫酸阿奇霉素、明齐欣、派芬、派奇、浦乐齐、奇利、齐隆迈、齐迈宁、齐迈星，齐诺、瑞奇、乳糖酸阿奇霉素、抒罗康、舒美特、顺峰康奇、泰力特、通达霉素、维宏、维路得、雅瑞、因培康、尤尼克。
【药理】
1.药效学
属大环内酯类第二代半合成衍生物，口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高（约为同期血药浓度的10～100倍）及半衰期长等特点。对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强（其中对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比红霉素强4～8倍，对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2～4倍），但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者，对包柔螺旋体作用也比红霉素强。
抗菌谱：①革兰阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β－溶血性链球菌）、肺炎球菌、α－溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。②革兰阴性需氧菌，如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。③厌氧菌，如消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。④性传播疾病微生物，如沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。⑤其他微生物，如肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。
2.药动学
口服后吸收迅速。吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。在巨噬细胞及成纤维细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度（MIC）。口服生物利用度为37%，分布容积为23L／kg，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，约为35～48小时。50%以上的给药量以原形经胆道排出，另有约4.5%的给药量在给药后72小时内以原形经尿排出。
【临床应用】
1.急性咽炎、急性扁桃体炎、急性支气管炎、COPD急性加重期。
2.肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
3.衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。
4.皮肤软组织感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.社区获得性肺炎静脉滴注至少2日后转为口服给药，每次500mg，每日1次，7～10日为一个疗程。
2.衣原体及敏感淋病奈瑟球菌引起的尿道炎和宫颈炎每日1次，每次1000mg。
3.盆腔炎静滴1～2日后转为口服给药，每次250mg，每日1次，7日为一疗程。
4.其他感染总剂量1.5g，每次500mg，每日1次，连服3日。也可首日服用500mg，然后第2～5日每次250mg，每日1次。
·静脉滴注
1.社区获得性肺炎每次500mg，每日1次，至少连续用药2日。继之转为口服给药，用法用量参见口服给药项。
2.盆腔炎成人每次500mg，每日1次，用药1～2日后，改用本药口服给药，用法用量参见口服给药项。
·轻度肾功能不全（肌酐清除率大于40ml／min） 不需作剂量调整。
儿童
·口服给药
1.中耳炎、肺炎按体重第1日10mg／kg顿服，每日最大量不超过500mg；第2～5日，每日5mg／kg顿服，每日最大量不超过250mg。
2.咽炎、扁桃体炎按体重每日12mg／kg顿服，连用5日。每日最大量不超过500mg。
【不良反应】
1.可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。
2.偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、瘙痒、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。
3.少数可出现一过性肌酐、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、血小板减少等。
4.偶可引起阴道炎、口腔炎、支气管痉挛、嗜睡等。
5.注射给药时可出现注射部位疼痛、局部炎症等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种大环内酯类药过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌证
对本药或其他大环内酯类药过敏者。
3.慎用
①肝功能不全者。②严重肾功能不全者。③孕妇及哺乳期妇女。④肺囊性纤维化患者。⑤年老、体弱患者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药期间应定期随访肝功能。②本药在肝病患者中可以蓄积，大剂量用药时应监测血药浓度。
5.特殊人群
（1）儿童：安全性尚未确立。
（2）妊娠期妇女：孕妇须充分权衡利弊后用药。
（3）哺乳期妇女：哺乳妇女须充分权衡利弊后用药。
【制剂与规格】
阿奇霉素片 125mg（12.5万单位）；250mg（25万单位）；500mg（50万单位）。
阿奇霉素分散片 125mg（12.5万单位）；250mg（25万单位）。
阿奇霉素胶囊 125mg（12.5万单位）；250mg（25万单位）；500mg（50万单位）。
阿奇霉素颗粒 100mg。
阿奇霉素干混悬剂 5ml；100mg（每瓶15ml）；5ml；200mg。
阿奇霉素糖浆 25ml；500mg。注射用阿奇霉素 250mg。
【保存】
密闭、避光，干燥处保存。