乙酰螺旋霉素(Acetyl spiramycin)

乙酰螺旋霉素(Acetyl spiramycin)

【药理】

1.药效学

是从StreptomycesAmbofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。为螺旋霉素的醋酸酯,口服后在体内去乙酰基而显示较强抗菌作用。是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗菌作用机制与红霉素相同,通过与细菌核糖体的50s亚单位结合,阻碍肽链的延长,影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。抗菌活性与螺旋霉素相似,体外活性比螺旋霉素弱。抗菌谱与红霉素近似,抗菌作用强度不及红霉素,口服生物利用度也比红霉素低,很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药敏感。比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。

抗菌谱:对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性;对李斯特菌属,卡他布兰汉菌、淋球菌,胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌、军团菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。

2.药动学

口服受胃酸影响较轻,约40%被吸收。吸收后分布广泛,在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高,当血药浓度已降至最低时,组织中仍有较高药物浓度。在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高(胆汁中浓度可达血清浓度的7~10倍)。可渗透到巨噬细胞内,也可透过胎盘屏障和血-脑屏障,在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。半衰期较红霉素和螺旋霉素长,多次用药后在体内有蓄积作用。

【临床应用】

1.呼吸系统感染和皮肤软组织感染咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、COPD急性加重期、肺炎、脓皮病、丹毒和猩红热等。

2.口腔及耳鼻咽喉科感染,如中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等。

3.隐孢子虫病以及弓形体病的选用药物。

【用法与用量】

成人

·口服给药 每日0.8~1.2g,分3~4次服。重症每日可用至1.6~2g。

儿童

·口服给药 每日量为0.02~0.03g/kg,分2~4次给药。

【不良反应】

1.胃肠道反应 较红霉素轻,有恶心、呕吐和食欲减退等;停药后症状消失。

2.偶有皮疹等过敏反应。

3.偶有头晕、头痛、嗜睡、乏力等症状。

4.偶有肝功能异常(氨基转移酶暂时性升高)。

【注意事项】

1.交叉过敏

对一种大环内酯类药过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.禁忌证

对本药及其他大环内酯类药过敏者。

3.慎用

①严重肝、肾功能不全者。②孕妇及哺乳期妇女。

4.特殊人群

妊娠期妇女:可透过胎盘屏障,孕妇慎用。

5.药物对检验值或诊断的影响

少数可能出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

【制剂与规格】

乙酰螺旋霉素片 0.1g;0.2g。

乙酰螺旋霉素胶囊 0.1g;0.2g。

乙酰螺旋霉素肠溶片 0.1g。

【保存】

密封,在凉暗干燥处保存。