罗红霉素(Roxithromycin)
【商品名】
严迪、优普沙、罗迈新、迈克罗德、仁苏、蓓克、侯舒、朗素、乐尔泰、罗力得、罗利宁、赛乐林、太儿欣、泰罗、维曼、西适宁、欣美罗。
【药理】
1.药效学
是新一代大环内酯类抗生素,作用机制与红霉素相同,与细菌50s核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,而起抗菌作用。特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒白细胞内。抗菌谱与红霉素相仿,体外抗菌作用与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。对革兰阳性菌作用比红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
抗菌谱:对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李斯特菌、卡他莫拉菌(卡他球菌)、军团菌等具有较强抗菌活性;对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等具有一定作用;对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。
2.药动学
不受胃酸破坏,胃肠道吸收好。吸收后在组织和体液中分布比红霉素广泛。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。在母乳中含量很低。药物浓度-时间曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度与剂量成正比。血药浓度为2.5μg/ml时,蛋白结合率在为96%清除半衰期为8.4~15.5小时,远比红霉素长。主要以原形药物随粪便排泄,部分以脱糖代谢物形式排泄。7.4%经尿液排出,肾功能不全者半衰期延长,AUC增大。严重肝硬化患者,半衰期可延长两倍。
【临床应用】
1.化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。
2.鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、COPD急性加重期。
3.肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎:沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎。
4.皮肤软组织感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 一般感染:每次150mg,每日2次;或每次300mg,每日1次。疗程一般为5~12日。
肾功能轻度减退者不需调整剂量,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(每次150mg,每日1次)。
严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则150mg每日1次给药。
老年人不需调整剂量。
儿童
·口服给药 每次2.5~5mg/kg,每日2次。
【不良反应】
1.较多见腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。
2.偶见轻微的皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、药物热等过敏反应。
3.偶可出现头痛、头晕、肝功能异常等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种大环内酯类药过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌证
对本药或其他大环内酯类药过敏者。
3.慎用
①肝功能不全者。②孕妇及哺乳期妇女。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药应监测肝功能。
【制剂与规格】
罗红霉素片 50mg;75mg;150mg。
罗红霉素分散片 50mg;75mg;150mg。
罗红霉素胶囊 50mg;75mg;150mg。
罗红霉素颗粒 25mg;50mg;75mg;150mg
罗红霉素干混悬剂 25mg;50mg。
【保存】
密闭、干燥保存。