芦氟沙星(Rufloxacin)
【商品名】
卡力、赛孚、盐酸芦氟沙星。
【药理】
1.药效学
为长效广谱氟喹诺酮类抗菌药。主要通过抑制细菌的DNA旋转酶,从而抑制细菌DNA的合成。抗菌谱与诺氟沙星相似,抗菌作用较氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星稍差。
抗菌谱:对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙雷菌、沙门菌、肠杆菌以及吲哚阳性变形杆菌等有抑菌活性。
2.药动学
口服吸收良好,4小时后达血药浓度峰值,24小时内仍可维持有效浓度。体内分布良好,能渗入前列腺和分泌液。组织中的浓度比血药浓度高2~3倍,肺泡液中浓度是血药浓度的2~20倍,脑内浓度低于血药浓度。血浆蛋白结合率为60%,消除半衰期为35小时。在肝内代谢较少,主要代谢产物为脱甲基的衍生物。给药量的38%~50%经肾从尿中排出,10%经粪便排泄。
【临床应用】
下呼吸道和泌尿生殖系统感染。
【用法与用量】
·口服给药 首剂400mg,以后每日一次口服200mg。一般为5~10日。对前列腺炎的疗程可达4周。
【不良反应】
1.胃肠道反应
腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较多见。
2.过敏反应
皮疹、发热、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿等。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。
3.肝脏
少数可发生血清氨基转移酶升高。
4.肾脏
少数可发生血尿、血尿素氮增高,偶见间质性肾炎;高剂量使用时偶见结晶尿。
5.中枢神经系统
头昏、头痛、嗜睡或失眠。偶见癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤等。
6.肌肉骨骼系统
偶可发生肌腱炎、肌肉疼痛、跟腱损伤及关节疼痛等。
7.血液系统
少数可发生周围血象白细胞一过性降低,多属轻度。
8.其他
偶可发生耳鸣、出汗、光敏反应等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或其他氟喹诺酮类药有过敏史者。②癫痫或有抽搐史者。③妊娠妇女。④哺乳期妇女。⑤18岁以下的青少年及儿童。
2.慎用
①有过敏倾向和对光敏感者。②肝、肾功能不全者。③老年患者。
3.特殊人群
(1)儿童:18岁以下用药,可致关节病变。不宜用于18岁以下少年及儿童。
(2)妊娠期妇女:本药可引起未成年关节病变,故孕妇禁用。
(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
盐酸芦氟沙星片 100mg;200mg。
盐酸芦氟沙星胶囊 100mg;200mg。
【保存】
遮光,密封,在干燥处保存。