司氟沙星(Sparfloxacin)
【商品名】
司帕沙星、海正立特、巴沙、朗瑞、帕氟沙星、施帕沙星、司巴乐、司巴沙星。
【药理】
1.药效学
为第三代长效喹诺酮类药,通过作用于细菌DNA旋转酶,抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强,为环丙沙星的2~4倍,比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强4~6倍;对革兰阴性菌的作用与环丙沙星相当;对厌氧菌的作用比环丙沙星强2~32倍,比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强2~128倍;对军团菌的作用与环丙沙星相当,比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强8~62倍;对人型支原体和沙眼衣原体的作用比上述强16~250倍;对各型结核分枝杆菌同样有极强的抗菌活性,比利福霉素强8~250倍;对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍然有效。
抗菌谱:对革兰阳性菌,包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等有明显抗菌作用。对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属等以及衣原体、支原体、厌氧菌等也有很好的抗菌作用。
2.药动学
口服后主要在小肠吸收,胃内几乎不吸收。吸收后可迅速进入多种组织和体液,主要分布于胆囊;其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中;再次为唾液、泪液;脑脊液浓度也可达到血药浓度的24%。血浆蛋白结合率为42%~44%。成人单次口服本药200mg后72小时,给药量的12%以原形、29%以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄,51%以原形从粪便中排泄。
【临床应用】
1.呼吸系统感染急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染,肺炎等。
2.肠道感染细菌性痢疾、伤寒、沙门氏菌肠炎等。
3.胆道感染胆囊炎、胆管炎等。
4.泌尿生殖系统感染膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲支原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖系统感染。
5.皮肤、软组织感染如脓疱疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。
6.口腔科感染牙周组织炎、冠周炎、腭炎等。
7.抗结核病的二线药物与异烟肼、利福平等合用于对异烟肼或利福平耐药的结核病患者。
【用法与用量】
·口服给药 每次100~300mg,每日1次,疗程5~10日,可根据病情调整剂量,每日最大量不超过400mg。
高龄患者应用本药时应适当减量。
【不良反应】
1.消化系统
可有恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适、腹胀、腹泻、便秘、血便以及血氨基转移酶、血总胆红素水平升高等,偶见假膜性肠炎。
2.中枢神经系统
可有头痛、头昏、烦躁、失眠、痉挛、震颤、麻木等。
3.皮肤
可有瘙痒、皮疹、局部发红、水肿、水泡、红斑、史-约综合征等。
4.光敏反应
常见,个别患者可出现重度反应。
5.血液系统
可见嗜酸粒细胞增多,白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低。
6.心血管系统
可见QT间期延长、心动过速等。
7.其他
偶见肌腱炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征(呼吸困难、浮肿、声音嘶哑、皮肤潮红、皮肤瘙痒等)、低血糖。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对喹诺酮类药物过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。③儿童。
3.慎用
①肝、肾功能不全者。②有癫痫病史及中枢神经系统疾病者。③心脏病患者(如心律失常、缺血性心脏病等)。④使用抗心律失常药物者。⑤低钾血症、低镁血症患者。⑥高龄患者。⑦光过敏者。
4.药物对检验值或诊断的影响
结核分枝杆菌检查可能呈假阳性。
5.特殊人群
(1)儿童:可影响少儿关节软骨发育或损害关节软骨,儿童应避免使用。
(2)妊娠期妇女:可能引起胎儿关节损害,甚至畸胎,孕妇应禁用。
(3)哺乳期妇女:可从乳汁分泌,且乳汁中浓度接近血药浓度,故哺乳期妇女应禁用。
【制剂与规格】
司氟沙星片 50mg;100mg;200mg。
司氟沙星胶囊 100mg;200mg。
司氟沙星注射液 2ml:100mg;100ml:100mg。
司氟沙星滴眼液 8ml:12mg。
司氟沙星软膏 10g:15mg。
【保存】
避光、密闭、室温保存。