洛美沙星(Lomefloxacin)
【商品名】
丽珠美欣、罗氟酸、罗美沙星、洛美巴特、洛美灵、洛美星、洛威、巴龙、贝洛特、倍诺、多龙、哥台、谷氨酸洛美沙星、吉克、康洛美沙、喹泰、美西肯、门冬氨酸洛美沙星、奇洛先、奇米高、庆兴、天门冬氨酸洛美沙星、天门冬洛美沙星、维普、盐酸洛美沙星、宇力。
【药理】
1.药效学
为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用,并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。作用机制同环丙沙星,作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。体外抗菌活性与氧氟沙星相近,体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高,但不如氟罗沙星。
抗菌谱:类似氧氟沙星,高度敏感菌有肠杆菌科的多数菌属、奈瑟菌属及军团菌;中度敏感菌含假单胞菌属的多数菌株和不动杆菌属。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性。对衣原体、支原体、结核分枝杆菌等也有作用,但不如对革兰阴性和革兰阳性菌的抗菌活性高。对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。
2.药动学
口服吸收完全,生物利用度为90%~98%。吸收后在体内分布广,大多数组织及体液中药物浓度超过血药浓度。主要自肾排泄,给药后48小时以原形从尿中排出给药量的60%~80%,胆汁排泄约10%。老年人由于肾功能降低,其血药清除率降低约25%,曲线下面积(AUC)增加约33%。
【临床应用】
1.泌尿生殖系统感染
包括单纯性或复杂性尿路感染,细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、肾盂肾炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。
2.呼吸系统感染
包括咽喉炎、扁桃腺炎、急性支气管炎及肺部感染等。
3.消化系统感染
包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。
4.外眼部感染。
5.手术感染的预防。
6.其他
沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。
【用法与用量】
·口服给药
1.细菌性支气管感染每次400mg,每日1次;或每次300mg,每日2次,疗程7~4日。
2.急性单纯性尿路感染每次400mg,每日1次,疗程7~10日。
3.单纯性淋病每次300mg,每日2次。
4.复杂性尿路感染每次400mg,每日1次,疗程14日。
5.手术感染的预防手术前2~6小时服400mg。
·静脉滴注
1.一般用量每次200mg,每日2次,加入5%葡萄糖注射液或生理盐水250ml中静脉滴注,每次滴注时间不少于60分钟。
2.尿路感染每次100mg,每12小时1次,用法同上,疗程7~14日。
·经耳给药 每次6~10滴,每日2次,点耳后进行约10分钟耳浴。
·经眼给药 滴于眼睑内,每次1~2滴,每日3~5次。
·外用 每次适量涂患处,每日2次。
·根据血肌酐清除率酌情调整剂量。
【不良反应】
1.消化系统
常见恶心、腹泻,偶见口干、厌食、消化不良、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、消化道出血等。
2.精神神经系统
常见头痛、眩晕,偶见失眠、神经质、精神错乱、焦虑、抑郁、噩梦、惊厥、昏迷、震颤等。
3.心血管系统
偶见血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、期外收缩、发绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、心肌病、脉管炎等。
4.呼吸系统
偶见胸痛、呼吸困难、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣等。
5.肌肉骨骼
偶可引起腿痉挛、关节痛、肌痛等。
6.泌尿生殖系统
偶有少尿、血尿、无尿、阴道炎、阴道白念珠菌病、睾丸炎、附睾炎等。
7.血液系统
偶可引起单核细胞增多,罕见血红蛋白、血小板、白细胞减少及嗜酸粒细胞增多。
8.内分泌代谢
偶见痛风、低血糖及血电解质异常等。
9.皮肤光敏反应
较其他喹诺酮类药物常见,随用药时间延长而增高;偶见皮疹、瘙痒、潮红等。
10.其他
偶见多汗、疲乏、畏寒、耳痛、耳鸣、视觉异常、结膜炎、眼痛等。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对喹诺酮类过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。
3.慎用
①中枢神经系统疾病患者。②有癫痫史者。③严重肾功能减退者。④18岁以下患者。
4.特殊人群
(1)儿童:18岁以下患者应避免应用本药。如细菌仅对本药敏感,应在权衡利弊后应用。
(2)老人:老年患者应用本药时需减量。
(3)妊娠期妇女:可透过血胎盘屏障,孕妇禁用。
(4)哺乳期妇女:本药可分泌至乳汁中,其浓度可接近血药浓度,应用本药应停止哺乳。
【制剂与规格】
洛美沙星片 100mg;200mg。
洛美沙星薄膜衣片 400mg。
盐酸洛美沙星片 100mg;200mg。
洛美沙星胶囊 100mg;200mg。
盐酸洛美沙星胶囊 100mg;200mg。
洛美沙星口服液 10ml含本药黏酸黏110.4mg。
盐酸洛美沙星颗粒 100mg。
盐酸洛美沙里注射液 2ml:100mg;10ml:100mg;100ml:200mg;250ml:200mg。
注射用盐酸洛美沙星 100mg;200mg。
盐酸洛美沙星滴眼液 6ml:18mg。
盐酸洛美沙星滴耳液 5ml:15mg。
盐酸洛美沙星软膏 10g:30mg。
【保存】
避光,密封保存。