依诺沙星(Enoxacin)
【商品名】
氟啶酸、复克、久诺、洛克迪、四诺沙星、憎恶缮。
【药理】
1.药效学
为第二代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作用较环丙沙星和氧氟沙星弱。其抗菌活性较环丙沙尾、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星等略低。
抗菌谱:与氧氟沙星近似,对葡萄球菌、链球菌、志贺菌属、克雷伯菌属、大肠埃希菌、沙雷菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、淋球菌、螺旋杆菌等有良好的抗菌作用。
2.药动学
口服后约90%被吸收。吸收后在体内广泛分布,在组织和体液中药物浓度多超过血药浓度。约20%在体内代谢。48小时内有给药量的52%~60%以原形经肾从尿中排出,胆汁排泄约18%。不能经透析清除。
【临床应用】
1.泌尿生殖系统、呼吸系统、胃肠道、伤寒、骨和关节、皮肤软组织等感染及败血症。
2.外用于脓疱疮、毛囊炎、疖肿、烧烫伤创面感染及足癣合并细菌感染等。
3.结膜炎、角膜炎等眼部感染。
【用法与用量】
·口服给药
1.呼吸道感染每次300~400mg,每日2次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染每次200mg,每日2次,疗程5~7日。
3.复杂性尿路感染每次400mg,每日2次,疗程10~14日。
4.单纯性淋菌性尿道炎单剂口服400mg。
5.肠道感染每次200mg,每日2次,疗程5~7日。
6.伤寒每次400mg,每日2次,疗程10~14日。
·外用 本药软膏涂于患处,每日2~4次。
·经眼给药 本药滴眼液滴眼,每次1~2滴,每日4~6次。
【不良反应】
1.消化系统
可有恶心、呕吐、腹痛等胃肠功能障碍。偶见血清氨基转移酶升高。
2.精神神经系统
可出现头晕、头痛、嗜睡、失眠等,偶可见幻觉、癫痫发作、震颤及周围神经刺激现象等。
3.皮肤
可有皮疹、瘙痒及光敏反应等。
4.其他
偶见血尿素氮、血肌酐升高。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对喹诺酮类药过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。
3.慎用
①肾功能减退者。②严重脑血管硬化或其他中枢神经系统疾病者。③有癫痫等痉挛性疾病史者。④18岁以下患者。
4.特殊人群
(1)儿童:未成年可致关节病发生,18岁以下患者应避免使用。如细菌仅对本药敏感,应在权衡利弊后应用。
(2)妊娠期妇女:可透过胎盘屏障,引起未成年关节病变,故孕妇禁用。
(3)哺乳期妇女:可分泌至乳汁,其浓度可接近血药浓度,哺乳期妇女应停止哺乳。
【制剂与规格】
依诺沙星片 100mg;200mg;400mg。
依诺沙星胶囊 100mg;200mg;400mg。
依诺沙星软膏 100mg:10g。
依诺沙星滴眼液 8ml:24mg。
【保存】
遮光,阴凉处贮存。