硝酸咪康唑(Miconazole Nitrate)

第二节 硝酸咪康唑(Miconazole Nitrate)

【商品名】

达克宁、二氯苯咪唑硝酸盐、咪康唑硝酸靛、吾玫、硝酸双氯苯眯唑。

【药理】

1.药效学

为人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物,其活性成分为咪康唑。本药可干扰真菌细胞色素P450的活性,抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,改变膜的通透性,导致细胞内物质外漏;也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成以及氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚,导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。本药亦可抑制白念珠菌从芽孢转变为具有侵袭性的菌丝的过程。

抗菌谱:为广谱抗真菌药,对皮肤癣菌、念珠菌、酵母菌及隐球菌等均具有抑制和杀菌作用,对革兰阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌作用。

2.药动学

口服吸收差,局部用药后主要停留在病变部位,吸收入体内甚少。在体内分布广泛,可渗透入发炎的关节、眼的玻璃体及腹膜中,但在痰液、唾液中浓度低,对血-脑脊液屏障穿透性亦差。用量的14%~22%自尿排出,主要为无活性的代谢物,其中不到1%为原形物。

【临床应用】

1.念珠菌属真菌所致的严重感染,包括腹膜炎、肺炎和尿路感染。

2.严重隐球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病的次选用药。

3.皮肤黏膜念珠菌病,念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。

4.对革兰阳性菌有抗菌作用,可用于由此类细菌引起的继发性感染。

【用法与用量】

成人

·口服给药 每次0.25~0.5g,每日2次。疗程视病情而定。

·静脉滴注 用5%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注,每日0.6~1.2g,分3次间隔8小时给药。每日最高量以不超过30mg/kg为宜。

·鞘内给药 最大剂量为每次20mg,每3~7日给药1次。

·局部给药

1.体癣、股癣和手足癣宜用乳膏剂、洗剂,早晚各1次。

2.皮肤念珠菌病宜用乳膏剂,早晚各1次。

3.花斑癣宜用乳膏剂,每日1次。

·阴道给药 每晚用栓剂1粒,插入阴道深处,一般连用10日。经期也应坚持治疗。

儿童

·口服给药 1岁以上儿童:初始剂量为每日30~60mg/kg,之后减为每日10~20mg/kg。疗程视病情而定。

·静脉滴注 用5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,1岁以上小儿按体重每日20~40mg/kg,分次静脉滴注,每次滴注量不宜超过15mg/kg。

【不良反应】

1.血液系统

偶可发生正红细胞性贫血、白细胞和血小板减少、高脂血症(如血胆固醇和三酰甘油升高)。

2.静脉给药

可引起血栓性静脉炎。

3.胃肠道

可出现恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等。

4.肝脏

偶可致一过性血清氨基转移酶轻度升高。

5.皮肤

少数可发生皮疹、皮肤瘙痒等,偶可发生过敏性休克。局部用药可出现水泡、烧灼感、充血、瘙痒或其他皮肤刺激症状。

6.其他

可有发冷、发热等反应。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②孕妇禁用口服及静脉给药制剂。③l岁以下儿童禁用口服及静脉给药制剂。

2.慎用

①哺乳期妇女。②孕妇慎用局部给药制剂。③定期检查周围血常规、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶水平。

【制剂与规格】

硝酸咪康唑胶囊 250mg。

硝酸咪康唑注射液 20ml:200mg。

硝酸咪康唑软膏 2%。

硝酸咪康唑散 2%。

硝酸咪康唑阴道片 100mg。

硝酸咪康唑灭菌溶液 20ml:200mg。

硝酸咪康唑阴道栓 100mg。

【保存】

密封、在阴凉处保存。