酮康唑（Ketoconazole）
【商品名】
里素劳、采乐、康特、里秦量、霉康灵、尼唑啦、酮哌恶咪唑。
【药理】
1.药效学
为合成的咪唑类抗真菌药，低浓度具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀灭真菌的作用。能干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变膜的通透性，使重要的细胞内物质外漏；也可抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成，抑制氧化酶、过氧化酶的活性，使细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的改变和细胞坏死。还可抑制白念珠菌从芽孢转变为具侵袭性的菌丝。对曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差。对血－脑屏障穿透性差，不宜用于真菌性脑膜炎。
2.药动学
口服后在胃酸内溶解易吸收，胃酸浓度降低时，药物吸收减少。吸收后在体内分布广泛，可到达有炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、肌腱、皮肤软组织、粪便等中。穿透血—脑脊液屏障能力差，脑脊液中药物浓度低于1mg／L。可透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率达90%以上。部分在肝内代谢为无活性的产物，主要由胆汁排泄，由肾排出的仅占给药量的13%，其中2%～4%以原形自尿中排出。
【临床应用】
1.全身性真菌感染全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病等。
2.皮肤、毛发和指（趾）甲的真菌和（或）酵母菌感染皮肤真菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤黏膜念珠菌病等。
3.手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、皮肤念珠菌病、头皮糠疹、脂溢性皮炎等。
4.免疫功能降低易发生真菌感染患者的预防性应用。
【用法与用量】
·口服给药
1.一般感染每日200～400mg，顿服或分2次服。
2.深部真菌感染每次200mg，每日1～2次。
3.皮肤感染每次200mg，每日1次。必要时增至每次400mg，每日1次或每次200mg，每日2次。
4.阴道念珠菌病每次400mg，每日1次，进餐时服用。
5.免疫缺陷患者的预防性治疗每日400mg。
·外用
1.乳膏剂体癣、股癣、花斑癣、皮肤念珠菌病，每日1～2次；脂溢性皮炎，每日2次；甲沟炎、须癣、头癣和足癣，每日3次。
2.洗剂花斑癣，每日1次，洗澡时将洗剂均匀涂于患处，轻擦使起泡沫，保留5～10分钟后彻底冲洗，连续5日；头皮脂溢性皮炎，每周用本药洗头2次，连续4～6周。
儿童
·口服给药
1.一般感染2岁以上小儿每日3.3～6.6mg／kg，顿服或分2次服。
2.深部真菌感染每日按体重4～8mg／kg。
3.皮肤感染体重小于15kg的儿童，每次20mg，每日3次；体重15～30kg的儿童，每次100mg，每日1次；体重30kg以上的儿童，同成人。
4.免疫缺陷患者的预防性治疗每日按体重4～8mg／kg。
【不良反应】
1.肝毒性
可引起血清氨基转移酶（AST、ALT）可逆性升高。偶有发生严重肝毒性者。
2.胃肠道
反应恶心、呕吐及纳差等。
3.男性乳房发育。
4.局部症状
外用较常见的有瘙痒、刺痛或其他刺激症状。
5.其他
尚可发生皮疹、头晕、嗜睡、畏光等反应。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②急慢性肝病患者。③孕妇。④2岁以下儿童禁用口服制剂。
2.慎用
①胃酸缺乏者。②酒精中毒或肝功能损害者。③哺乳期妇女。④2岁以上儿童慎用口服制剂。
4.药物对检验值或诊断的影响
可致血清氨基转移酶增高，也可引起血胆红素升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期检查肝功能。
6.特殊人群
（1）儿童：口服制剂不宜用于2岁以上者，如确有应用指征时，必须权衡利弊。
（2）老人：老人外用未发现特殊问题。
（3）妊娠期妇女：可透过胎盘。动物实验证明可致畸。美国FDA将该药在妊娠分类中属C类。
（4）哺乳期妇女：口服可分泌至乳汁中。可使新生儿发生核黄疸，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【制剂与规格】
酮康唑片 200mg。
酮康唑胶囊 200mg。
酮康唑混悬液 100ml：2g。
酮康唑乳膏 2%。
酮康唑霜 2%。
酮康唑洗液 2%。
【保存】
密闭，在阴凉干燥处保存。