克霉唑(Clotrimazole)

第一节 克霉唑(Clotrimazole)

【商品名】

氯苯甲咪唑、抗真菌1号、妇康安、余霉迪、凯妮汀、凯尼丁、克癣膏、氯代三苯甲咪唑、氯曲马唑、氯三苯甲咪唑、氯三苯眯唑、诺亚、三苯甲眯唑、杀癣净、愈烈、愈裂。

【药理】

1.药效学

为人工合成的吡咯类广谱抗真菌药物,有抑制真菌作用,高浓度时可具杀菌作用。作用机制:①可抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。②也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。③尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。④对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。

抗菌谱:对各种真菌如念珠菌、毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌、隐球菌、粗球孢广菌、芽生菌和荚膜组织胞质菌等均有抑菌作用。

2.药动学

口服由胃肠吸收很差。在肝内进行分解代谢,代谢物大部分由胆汁排出,小部分由肾排出。局部用药可穿透表皮,很少吸收至全身,阴道用药后吸收量亦甚微。

【临床应用】

1.口咽部念珠菌病的治疗。

2.化疗患者、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌的预防。

3.皮肤念珠菌感染、念珠菌性外阴阴道炎及酵母菌引起的感染性白带。

4.毛发癣菌、小孢子糠秕孢子菌所致的花斑癣等。

【用法与用量】

成人

·口服给药

1.克霉唑片剂每次0.25~1g,每日3次。

2.克霉唑锭剂:①口咽部念珠菌感染,每次0.01g含服,每日5次,疗程14日。②预防性用药,每次0.01g含服,每日3次。

·局部给药皮肤浅部真菌感染 软膏,乳膏、溶液涂于患处,每日2、3次。

·阴道给药 阴道念珠菌病:每次0.15g,每晚1次,10日为1疗程。霜剂涂于外阴处。

儿童

·口服给药 每日0.02~0.06g/kg,分3次服用。

【不良反应】

1.口服后有:①食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。②氨基转移酶升高。③抑郁、幻觉、定向力障碍等暂时性神经精神症状。

2.局部用药偶见局部刺激,瘙痒或烧灼感,皮肤可发生红斑、丘疹、水泡、脱屑等症状;亦有发生接触性皮炎。

3.阴道给药可发生阴道烧灼感、下腹痉挛性疼痛、腹胀、尿频等症状。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②肝功能不全、粒细胞减少者,肾上腺皮质功能减退者禁用。

2.慎用

①哺乳期妇女。②妊娠期妇女。

3.药物对检验值或诊断的影响

实验室检查可出现氨基转移酶升高。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

应定期检查肝功能和血常规。

5.特殊人群

(1)儿童:3岁以下的安全性及有效性尚未确立。

(2)妊娠期妇女:动物实验有胚胎毒性,孕妇应权衡利弊。

(3)哺乳期妇女:可分泌入乳汁,但未见有不良反应。

【制剂与规格】

克霉唑片 0.25g。

克霉唑锭剂 0.01g。

克霉唑口腔药膜 0.004g。

克霉唑软膏 1%~3%。

克霉唑药膜 0.05g。

克霉唑栓 0.15g。

克霉唑溶液 1.5%。

克霉唑泡腾片 0.15g。

克霉唑阴道片 0.5g。

【保存】

密封,在阴凉干燥处保存。