磷酸奥司他韦(Oseltamivir Phosphate)

磷酸奥司他韦(Oseltamivir Phosphate)

【商品名】

达菲。

【药理】

1.药效学

是一种强效特异性流感病毒神经氨酸酶抑制药,通过改变病毒复制所必需的神经氨酸酶活性位点结构,阻止所有与临床相关的流感病毒A株或B株毒株的复制。有高度特异性,对其他病毒、细菌或人类的神经氨酸酶几乎没有抑制作用。不抑制机体对流感病毒感染的免疫反应。

2.药动学

口服后生物利用度较高,2~3小时达血药峰浓度。大部分在体内转化为活性产物羧基奥司他韦,可进入气管、肺泡、鼻黏膜及中耳等部位。羧基奥司他韦主要经肾由尿液排泄,少于20%的药物由粪便排泄,清除半衰期为6~10小时。

【临床应用】

预防和治疗流行性感冒。

【用法与用量】

·口服给药 每次75mg,每日2次,连用5日。

·严重肾功能不全(肌酐清除率在10~30ml/min)患者需要减少用量,建议每次75mg,每日1次。

【不良反应】

主要不良反应有恶心、呕吐、腹痛、失眠、头痛等,尚有腹泻、头晕、疲乏、鼻塞、咽痛和咳嗽等。

【注意事项】

1.禁忌证

对本药过敏者。

2.慎用

①对扎那米韦(Zanamivir)等以唾液酸为基质的神经氨酸酶抑制剂过敏者。②慢性心脏疾病、慢性呼吸性疾病、免疫缺陷患者。③孕妇及哺乳期妇女。

3.特殊人群

(1)妊娠期妇女:孕妇安全性尚未确定,应权衡利弊。美国食品和药物管理局(FDA)对本药的妊娠危险评级为C级。

(2)哺乳期妇女:哺乳期安全性尚未确定,哺乳期妇女应权衡利弊。

【制剂与规格】

磷酸奥司他韦胶囊(以奥司他韦计) 75mg。

【保存】

室内保存。