利巴韦林(Ribavirin)

利巴韦林(Ribavirin)

【商品名】

病毒唑、三唑核苷、三氮唑核苷、酰胺三唑核苷、奥佳、同欣、奥得清。

【药理】

1.药效学

系广谱抗病毒药,作用机制未明。可能是药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其磷酸化产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶,而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。并不改变病毒的吸附、侵入和脱壳过程,也不诱导干扰素的产生。体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒以及其他多种病毒生长的作用,进入体内对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

2.药动学

口服或吸入吸收迅速而完全,口服后1.5小时血药浓度达峰值(约1~2mg/L)。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3日,平均血药浓度峰值为0.2mg/L;每日吸药20小时共5日,平均血药浓度峰值为1~7mg/L。生物利用度约45%,与血浆蛋白几乎不结合。能进入红细胞内,蓄积量大且可蓄积数周。脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的67%。药物可透过胎盘,也能进入乳汁。在肝内代谢。消除半衰期约为0.5~2小时,吸入给药消除半衰期约为9.5小时。主要经肾排泄。72~80小时尿排泄率为30%~55%,72小时粪便排泄率约15%。

【临床应用】

1.腺病毒及呼吸道合胞病毒性肺炎。

2.流行性出血热和拉沙热(Lassa Fever)。

3.流感病毒感染。

4.单纯疱疹病毒性角膜炎。

5.汉滩病毒(Hantaan Virus)性出血热伴肾病综合征。

【用法与用量】

成人

·口服给药

1.病毒性呼吸道感染每次150mg,每日3次,疗程7日。

2.皮肤疱疹病毒感染每次300mg,每日3次,疗程7日。

·静脉滴注

1.一般用法每日500~1000mg,分2次给药。每次静脉滴注20分钟以下。疗程3~7日。

2.治疗拉沙热、流行性出血热等严重病例首剂2000mg,继以每8小时500~1000mg,共10日。

·经眼给药 单纯疱疹病毒性角膜炎:滴入眼睑内,每次l~2滴,每小时1次,好转后每2小时1次。

·经鼻给药 流行性感冒:滴鼻,每次1~2滴,每1~2小时1次。

·喷雾吸入 病毒性上呼吸道感染:首次1小时内揿喷4次,每次2~3揿,以后每隔1小时喷1次,每次2~3揿。2日以后每日4次,每次2~3揿,每日平均剂量20~30mg。

·气雾吸入 每日吸入1000mg,必须严格按照给药说明中所述气雾发生器的说明和给药方法进行。

儿童

·口服给药 ①6岁及6岁以上患儿每日按体重10mg/kg,分4次服。疗程7~14日。②6岁以下患儿口服剂量未定。

·静脉滴注 每日10~15mg/kg,分2次给药。每次静滴20分钟以上。疗程3~7日。

·喷雾吸入 用于病毒性上呼吸道感染:首次1小时内揿喷4次,每次2~3揿,以后每隔1小时喷1次,每次2~3揿。2日以后每日4次,每次2~3揿,儿童每日平均剂量15~20mg。

·气雾吸入 必须严格按照给药说明中所述气雾发生器的说明和给药方法进行。给药浓度为20mg/ml,每日吸12~18小时,疗程3~7日。对于呼吸道合胞病毒性肺炎和其他病毒感染,也可持续吸药3~6日,或每日3次,每次4小时,疗程3日。

【不良反应】

1.较常见的不良反应有贫血、乏力等。

2.较少见的不良反应有头痛、失眠以及食欲减退、恶心等。

3.少见的不良反应有低血压和结膜炎。结膜炎可表现为眼内异物感、视物模糊、怕光、瘙痒、红眼和水肿等。

4.吸入用药偶见皮疹,接触者可发生头痛、皮肤痒、皮肤发红、眼周水肿。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②严重心脏病患者。③肌酐清除率低于50ml/min的患者禁用本药口服制剂。④孕妇。

2.慎用

①血红蛋白病患者。②严重贫血患者。③肝功能异常者。④心脏病患者。

3.药物对检验值或诊断的影响

可出现血胆红素增高;大剂量可引起血红蛋白减少。

4.特殊人群

(1)老人:老年人不宜使用本药。

(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳。

【制剂与规格】

利巴韦林片 20mg;50mg;100mg。

利巴韦林颗粒 50mg(复合膜袋装);100mg(胶囊装)。

利巴韦林口服液 150mg。

利巴韦林注射液 1ml:100mg;2ml:250mg。

利巴韦林滴眼液 8ml:8mg。

利巴韦林滴鼻液 10ml:50mg。

利巴韦林气雾剂 每瓶总量10.5g,内含利巴卞林75mg,每揿0.5mg。

【保存】

遮光、密闭,在阴凉处保存。