阿德福韦(Adefovir)

阿德福韦(Adefovir)

【商品名】

阿德福韦酯、阿地福韦、阿地福韦双特戊酰氧基甲酯、阿地福韦酯。

【药理】

1.药效学

为嘌呤类衍生物,是一类新型的无环核苷酸抗病毒药(无环核苷酸磷酸盐衍生物)。抗病毒活性不是通过病毒核苷激酶的初始磷酸化作用,而是通过细胞酶的磷酸化,形成活性物(阿德福韦二磷酸盐)发挥作用。作用机制:通过与三磷酸脱氧腺苷竞争性抑制HIV病毒及乙肝病毒的反转录酶、单纯疱疹病毒/巨细胞病毒的DNA聚合酶,导致病毒DNA链复制的终止,而起抗病毒作用。

抗病毒谱:HIV-1型和HIV-2型病毒、乙型肝炎病毒(HBV)、疱疹病毒(HSV-1型和HSV-2型单纯疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒)、Moloney鼠肉瘤病毒。

2.药动学

口服生物利用度大约为12%(其前体药物阿德福韦酯口服生物利用度约为59%),皮下注射生物利用度为100%。分布容积约为0.4L/kg,总蛋白结合率小于4%。很少经肝脏代谢。主要以原形经肾随尿液排泄,口服清除半衰期约为7.48小时,静脉或皮下注射阿德福韦,清除半衰期约为1.6小时。

【临床应用】

1.乙型肝炎病毒感染。

2.人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。

【用法与用量】

·口服给药

1.慢性乙型肝炎一次10mg,每日1次,可用于治疗HBeA阳性和阴性的慢性乙型肝炎及对拉米夫定无效的乙肝患者。

2.HIV感染一次125mg,每日1次,治疗12周有效。

·静脉给药 HIV感染:一次1~3mg/kg,每日1次(或每周3次)。

·皮下注射 HIV感染:一次l~3mg/kg,每日1次(或每周3次)。

【不良反应】

1.血液系统

可出现轻度血红蛋白升高。

2.中枢神经系统

可出现疲乏(13%)、头疼(9%)。

3.胃肠道

恶心、腹胀、腹泻、消化不良等。

4.肝脏

丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高,也有出现肝衰竭。

5.肾脏

发生肾毒性,表现为血清肌酐升高和低磷血症。

6.泌尿生殖系统

出现尿道炎。

7.呼吸系统

咽炎、鼻窦炎及咳嗽加重。

8.皮肤

瘙痒、皮疹。

9.其他

高淀粉酶血症。

【注意事项】

1.禁忌证

对本药过敏者。

2.慎用

肾功能不全者。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

①HBV患者应测定血清HBV感染的抗原和抗体。②常规监测:全血细胞计数、肝肾功能、血清淀粉酶等。③停药后应继续监测肝功能。

4.特殊人群

(1)儿童:儿童安全性和有效性尚未确定。

(2)妊娠期妇女:美国FDA对本药的妊娠危险性评级为C级。

(3)哺乳期妇女:尚不确定。

【制剂与规格】

阿德福韦酯片 10mg。

【保存】

于15~30℃下密闭贮存。