利福布汀(Rifabutin)

第六节 利福布汀(Rifabutin)

【商品名】

安莎霉素、利福布丁、袢霉素。

【药理】

1.药效学

为半合成的利福霉素螺旋哌啶衍生物,对结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌有效。与其他利福霉素类药相似,主要通过抑制细菌RNA合成,阻断RNA转录过程而起抗菌作用。对细菌细胞DNA合成还有直接的抑制作用。作用特点是:①对结核分枝杆菌的抑制作用比利福平强4倍,对鸟复合型分枝杆菌有较强的抗菌活性。②与利福平无完全交叉耐药性,可用于耐药、复发性结核治疗。

2.药动学

口服吸收迅速,高脂肪食物可延缓吸收速度,但不影响吸收程度。药物吸收后体内表观稳态分布容积约为9.3L。具有高亲脂性,在巨噬细胞和组织中药物浓度高于血药浓度。总蛋白结合率约为85%,清除半衰期约为36~45小时。主要在肝脏代谢为25-O-脱乙酰利福布汀、31-羟基利福布汀等。53%药物(原形药物约占5%)经肾随尿液排泄,30%药物(原形药物约占5%)经胆汁随粪便排泄;肾功能损害可导致药物分布降低。

【临床应用】

1.耐药、复发性结核病治疗。

2.鸟复合型分枝杆菌(MAC)感染。

3.预防及治疗早期HIV感染患者中的鸟复合型分枝杆菌复合体疾病。

【用法与用量】

·口服给药 抗结核,每日150~300mg。

【不良反应】

本药不良反应与利福平相似,具体内容参见利福平。

【注意事项】

1.禁忌证

对本药或其他利福霉素类药物过敏者。

2.慎用

①中性粒细胞减少或血小板减少患者。②肌炎或眼葡萄膜炎患者。③孕妇及哺乳期妇女。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

①定期进行血液学检查。②定期观察是否出现肌炎或眼葡萄膜炎。

4.特殊人群

(1)儿童:儿童的安全性及有效性尚未确立。

(2)老人:尚无充分的临床数据。

(3)妊娠期妇女:美国FDA对本药的妊娠危险性评级为B级。

(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女谨慎使用。

【制剂与规格】

利福布汀胶囊 150mg。

【保存】

密闭,在15~30℃保存。