对氨水杨酸钠(Sodium Aminosalicylate)

第九节 对氨水杨酸钠(Sodium Aminosalicylate)

【商品名】

对氨基柳酸钠、对氨基水杨酸钠、对氨柳酸钠、派斯钠。

【药理】

1.药效学

为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物,对结核杆菌有抑菌作用。通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。还有较强的降血脂作用。

2.药动学

胃肠道吸收良好,较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中,同时迅速弥散至肾、肺和肝组织,在胸水及干酪样组织中可达很高浓度,脑脊液的浓度很低。蛋白结合率为60%~70%,分布容积为0.23L/kg。在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。半衰期为45~60分钟,肾功能不全可达23小时。给药后85%在7~10小时内经肾排出,其中14%~33%为原形,50%为代谢物。可经乳汁分泌,血液透析可清除。

【临床应用】

1.结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病,静滴治疗结核性脑膜炎及急性血行播散型结核病。

2.甲状腺功能亢进合并结核的患者,在用碘剂无效而可能影响手术时,可短期服用本药为手术创造条件。

【用法与用量】

成人

·口服给药

(1)结核病:每日8~12g,分3~4次服,每日最大剂量不超过20g。

(2)甲亢手术前:每日8~12g,分4次服,同时服用维生素B和维生素C。

·静脉滴注 结核性脑膜炎及急性血行播散型结核病:每日4~12g,临用前加适量灭菌注射用水使药物溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀释,2、3小时滴完。

·胸腔注射 治疗结核性脓胸:用20%溶液10~20ml,注入胸膜腔内。

儿童

·口服给药 每日0.2~0.3g/kg,分3~4次服,每日剂量不超过12g。

·静脉滴注 每日0.2~0.3g/kg,临用前加适量灭菌注射用水使药物溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀释。

【不良反应】

1.常见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛、皮肤瘙痒、皮疹、关节酸痛与发热、嗜酸粒细胞增多等。

2.少见月经不调、男性性欲减低、发冷、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重增加、头痛等。

3.偶见剥脱性皮炎、结晶尿、蛋白尿、血尿、尿痛、白细胞减少、肝损害、黄疸等。

【注意事项】

1.交叉过敏

对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药和染料)过敏的患者对本药亦可能过敏。

2.禁忌证

对本药及其他水杨酸类药过敏者(国外资料)。

3.慎用

①充血性心力衰竭患者。②消化性溃疡患者。③葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者。④严重肝、肾功能损害者。⑤孕妇及哺乳期妇女。

4.药物对检验值或诊断的影响

①硫酸铜法测定尿糖出现假阳性。②尿液中尿胆原测定呈假阳性反应。③血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高。

5.特殊人群

(1)妊娠期妇女:尚未证实本药对孕妇有害,但孕妇必须权衡利弊后才可选用。美国FDA的妊娠分类为C类。

(2)哺乳期妇女:可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时须权衡利弊。

【制剂与规格】

对氨水杨酸钠片 0.5g。

对氨水杨酸钠肠溶片 0.5g。

注射用对氨水杨酸钠 2g;4g;6g。

【保存】

遮光、密封保存。