亚胺醌(Solaziquone)
【商品名】
亚胺醌、环胺醚醌。
【药理】
本药与噻替派同属乙烯亚胺类,为细胞周期非特异性药物。实验证明,它对多种小鼠、大鼠移植性肿瘤有效,本药的脂溶性较大,可透过血-脑脊液屏障进入中枢神经系统。在生理条件下形成活泼的乙烯亚氨基,具有烷化作用,作用于肿瘤细胞核,有较强的细胞毒性作用,干扰DNA的功能,并和DNA发生交叉联结,影响核酸结构功能与代谢。在乏氧细胞中,本药在NADPH酶系统还原的速率较在富氧细胞中迅速,因此它和丝裂霉素一样具有生物还原性烷化作用。对肿瘤的糖酵解和呼吸亦有一定影响。
【临床应用】
对原发性脑瘤有一定疗效,并可减少急性白血病患者脑脊液中恶性细胞数,亦可作为放疗增敏剂与放疗合用。
对淋巴瘤疗效好,对晚期乳腺癌、卵巢癌、胃癌、胰腺癌、胆囊癌、直肠癌和肺癌等亦有一定的疗效。
对慢性淋巴细胞白血病有效。
【用法与用量】
成人
·原发性脑瘤
·静脉注射 一日10mg,总量200~400mg为一疗程;或一次40mg/m2,每3周1次。
·恶性淋巴瘤、晚期乳腺癌、卵巢癌、胃癌、胰腺癌、胆囊癌、直肠癌
·静脉注射 一次10mg,一日1次,总量200~400mg。最大量为700~800mg。
·口服给药 一日10mg,总量200~400mg。
·瘤体内注射 一次5~20mg,一周1次。
·腹腔注射 用量同“瘤体内注射”项。
【不良反应】
1.肝脏
可出现肝功能不良。
2.胃肠道
轻微的胃肠道反应,恶心、呕吐、食欲缺乏等。
3.血液
较强的骨髓抑制,可引起白细胞和血小板减少,部分患者有出血现象。静脉注射浓度过高,可致血栓性静脉炎。
4.皮肤
有局部刺激作用,静脉注射漏于皮下可致局部组织炎症、坏死,或疼痛、硬结。
【注意事项】
1.用药警示
①本药静脉注射时应低浓度、缓慢推注,切勿漏出血管外。②本药只能用生理盐水溶解,不可用葡萄糖溶液稀释,亦不能肌内注射。③注射液需新配制,药液出现混浊、变色、结晶,则不可使用。
2.禁忌证
尚不明确。
3.慎用
骨髓功能障碍者。
4.特殊人群
(1)儿童:尚不明确。
(2)老人:尚不明确。
(3)妊娠期妇女:尚不明确。
(4)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
亚胺醌注射剂 10mg。
贮法:密闭、避光、干燥处保存。亚胺醌片 10mg。
贮法:密闭、避光、阴凉处保存。